5-clor-2-N-[4-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-metoxifenil]-4-N- (2-dimetilfosforilfenil)pirimidină-2,4-diamină CAS 1197958-12-5

Descriere produs:

5-clor-2-N-[4-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-metoxifenil]-4-N- (2-dimetilfosforilfenil)pirimidină-2,4-diamină CAS 1197958-12-5

 

Sinonime:

AP26113;(2-((5-Clor-2-(({4-({4-(dimetilamino)piperidin-1-il)-2- metoxifenil)amino)pirimidin-4-il)ami;

 

Proprietăți chimice și fizice

Forma: solid

Densitate: 1,3±0,1 g/cm³

Punct de fierbere: 737,6±70,0 grade la 760 mmHg

Formula moleculară: C26H34ClN6O2P

Greutate moleculară: 529,014

Punct de aprindere: 399,9 ± 35,7 grade

Masa exactă: 528,216919

PSA: 95,66000

LogP:1.10

Presiune de vapori: {{0}},0±2,4 mmHg la 25 de grade

Indicele de refracție: 1,626

 

Utilizări:

AP26113 este un inhibitor ALK eficient cu un IC50 de 0,62 nM, care poate depăși rezistența crisotinibului mediată de mutația L1196M.

AP26113 este foarte eficient atât în ​​celulele H3122 sensibile, cât și în cele rezistente la medicamente, reducând creșterea celulară, inhibând fosfatul ALK și inducând apoptoza celulară într-o manieră dependentă de doză. AP26113 acționează asupra celulelor H3122 și H3122CR, reducând p-ALK cu IC50 de 7,4 și, respectiv, 16,8 nM. AP26113 acționează asupra celulelor Ba/F3 care exprimă EML4-ALK de tip sălbatic sau mutant, reducând numărul de celule, cu IC50 de 10 nM și, respectiv, 24 nM. AP26113 inhibă creșterea liniilor celulare SU-DHL-1, H3122 și Ba/F{{3-EML{4-ALKv1, cu valori GI50 de 9 nM, 4 nM și, respectiv, 13 nM. AP26113 acționează asupra liniilor celulare Karpas-299, SU-DHL{-1 și L{-82, inhibând fosforilarea ALK cu IC50 de 3,2 nM, 1,5 nM și, respectiv, 2,1 nM. AP26113 acționează asupra celulelor Karpas-299 și H3122, inhibând fosforilarea ALK și ERK într-o manieră dependentă de doză. AP26113 acționează asupra liniei celulare Ba/F3 (inclusiv EML4-ALK de tip sălbatic) și asupra liniei celulare Ba/F3 (inclusiv EML{4-ALKG1269S mutant) pentru a inhiba creșterea celulară, cu IC50 de 11 nM și, respectiv, 16 nM. AP26113 acționează asupra liniei celulare Ba/F3 (inclusiv EML4-ALK de tip sălbatic) și asupra liniei celulare Ba/F3 (inclusiv EML{4-ALKE1210ChemicalbookK mutant) pentru a inhiba creșterea celulară și fosforilarea ALK, cu IC50 de 74 nM şi respectiv 335 nM. AP26113 (10 mg/kg-75mg/kg) este foarte eficient în modelul de transplant de tumoră de șoarece mutant anti PF{{-02341066 EML{4-ALK. AP26113 acționează asupra tumorilor care exprimă EML4-ALK de tip sălbatic, G1269S și L1196M Mutant în doze de 25 mg/kg, 50 mg/kg și 50 mg/kg pentru a induce regresia tumorii. AP26113 acționează asupra celulelor Ba/F3 care exprimă EGFR-DEL, inhibând fosforilarea și activitatea EGFR, cu IC50 de 75 nM și, respectiv, 114 nM. AP26113 acționează asupra celulelor Ba/F3 care exprimă EGFR DEL/T790M, inhibând fosforilarea și activitatea EGFR, cu IC50 de 15 și, respectiv, 281 nM. AP26113 acționează asupra liniilor celulare NSCLC care exprimă EGFR DEL (HCC827), inhibând fosforilarea EGFR cu un IC50 de 62 nM și, de asemenea, inhibând creșterea celulară cu un GI50 de 165 nM. AP26113 acționează asupra liniilor celulare HCC827 care exprimă EGFR DEL/T790M, inhibând fosforilarea EGFR cu un IC50 de 59 nM și, de asemenea, inhibând creșterea celulară cu un GI50 de 245 nM. proliferare, iar acest efect este dependent de doză.

 

Dacă sunteți interesat de produsele noastre sau aveți întrebări, vă rugăm să nu ezitați să ne contactați!

 

Produsele sub brevet sunt oferite numai în scop de cercetare și dezvoltare. Cu toate acestea, responsabilitatea finală revine exclusiv cumpărătorului.

Tag-uri populare: 5-clor-2-n-[4-[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]-2-metoxifenil]-4-n- (2-dimetilfosforilfenil)pirimidină-2,4-diamină cas {1197958-12-5, producători, furnizori, fabrică, cumpărare, în stoc

• O pereche de: BDTX-189,CAS 2414572-47-5
• Următoarea: Acid (2R)-2,4-dimetil-1-piperazincarboxilic 4-[({3-clor-2-fluorfenil)amino]-7-metoxi -6-chinazolinil ester CAS 1626387-80-1