GS 441524 ({{1}} R, {{2}} R, 4 S {{4}} R) - { {1}} - (4 - aminopirolo [1, {{1}} - f] [1, {{1 }}, 4] triazin-7-il) - {{2}}, 4 - dihidroxi - {{4}} - (hidroximetil) tetrahydrofuran- { {1}} - carbonitril CAS 1 1 9 1 {{1}}} {{2}} 7-69-0

descrierea produsului

Nume produs: GS 441524 ， ({{1}}} R, {{2}} R, 4 S, {{4}} R ) - {{1}} - (4 - aminopirolo [1, {{1}} - f] [1, {{{{ 7}}}}, 4] triazin-7-il) - {{2}}, 4 - dihidroxi - {{4}} - (hidroximetil) tetrahidrofuran - {{1}} - carbonitril CAS 1 1 9 1 {{1}} {{2}} 7- 69-0

Sinonime:

Remdesivir intermediar;

GS-441524;

Amestec chimic GG; Proprietăți fizice

Aspect: pulbere alb albă.

Test: ≥ 99%

Densitate: 1. 84 ± 0. 1 g

Solubilitate în apă: Solubilă în DMSO

Descriere： GS-441524 ar putea inhiba puternic virusul peritonitelor infecțioase feline (FIPV), cu un EC 50 de 0. 78 μM.

Ţintă：

EC 50: 0. 78 μM (FIPV) [1].

In vitro：

Celulele apar și cresc normal la toate concentrațiile de GS-44 1 524 și nu reușesc să adopte colorantul fluorescent CellTox Green la {{1}} h. Concentrația citotoxică - 50% (CC 50) este, prin urmare,&g; 100 μM. Concentrația efectivă - 50% (EC 50) din GS-44 1 524 este calculată a fi 0. 78 μM [1].

În Vivo：

Toate 10 pisici tratate au un răspuns rapid la tratament și nivelul limfocitelor și temperaturile rectale revin la nivelurile pre-infecție și la nivelul celor două pisici asimptomatice. Două dintre 10 pisici tratate, 1 6 - 1 1 6 (grupa A) și 1 6 - 1 27 (grupa B ), au boala recurentă la patru și șase săptămâni după tratament. Aceste două pisici sunt tratate a doua oară timp de două săptămâni și răspunsul lor este identic cu cel al tratamentului primar. Toate cele zece pisici tratate o dată sau de două ori au rămas normale până în prezent (mai mult de opt luni după infecție). Injecțiile provoacă o cotă tranzitorie de GG; reacția la unele pisici din 10 s de la administrarea compusului. Durerea localizată și tranzitorie este evidențiată de posturarea neobișnuită, linsul la locul injecției și / sau vocalizări care durează aproximativ 30-60 s după injecție. Reacțiile de injecție sunt mai pronunțate la unele animale în raport cu altele, iar reacțiile sunt inconsistente de la o injecție la alta și scad în timp [1].

Testul celular：

Pentru a determina toxicitatea GS-44 1 524 pentru celulele CRFK n, celulele CRFK sunt tratate cu {{1}}, 33. 3, {{4} }. 1, 3. 7 sau 1. 2 μM GS-44 1 524 pentru {{1 { {12}}}} h [1].

Administrator de animale：

Pisici [1] {{0 0} pisici care au dezvoltat semne de boală sunt împărțite în două grupuri și tratate fie cu 5 mg / kg (grupa A; n=5) sau 2 mg / kg (grupa B; n=5) GS-44 1 5 24 SC q 24 h începând cu trei zile după dovezi clinice fără echivoc de FIP (zile 1 2 - 1 9 post infecție). Cele două pisici care nu dezvoltă semne de boală servesc drept control pentru numărul normal de limfocite din sânge și temperatura rectală [1].

Referințe：

[1]. Murphy BG și colab. Analogul nucleozid GS-44 1 524 inhibă puternic virusul peritonitelor infecțioase feline (FIP) în cultura țesuturilor și studiile experimentale de infecție a pisicii. Vet Microbiol. 20 1 8 iunie; 2 1 9: 226-233.

Ce este GS-441524?

Gs-44 1 524 este al doilea medicament antiviral vizat după gc {{1}} în tratamentul peritonitei infecțioase feline (FIP). Gs-44 1 524 este un mic analog de nucleotide furnizat de Gilead Sciences (câmpul antiviral global nr. 1) la perdersencjiaoshou 2 și subiectul său de cercetare a transmisiei abdominale. Gs-44 1 524 este un inhibitor invers al transcriptazei care poate inhiba replicarea virusului de transmitere abdominală felină (FIP) și o moleculă prealabilă pentru sinteza nucleosidului trifosfat cu activitate farmacologică. Gs-44 1 524 este o moleculă mică, cunoscută și sub denumirea de inhibitor competitiv al nucleosidului trifosfat, care are o activitate antivirală puternică împotriva multor virusuri ARN. Poate inhiba replicarea mai multor tipuri diferite de virus ARN de carte chimic, cum ar fi coronavirusul sindromului respirator acut sever (SARS), virusul sindromului respirator din Orientul Mijlociu, virusul Ebola, virusul febrei Lassa, virusului Junin și virusului sincitial respirator și are o citotoxicitate scăzută. într-o gamă largă de linii celulare.

Mecanismul de acțiune este acela că GS-441524 este fosforilat în nucleosid monofosfat (NMP) prin intermediul kinazei celulare, apoi transformat în metabolit activ cu trei fosfați (analog cu structura NTP). În sinteza ARN viral, analogul structural NTP activ acționează ca competiția nucleosidului trifosfat natural și concurența nucleozidului natural (ATP, TTP, CTP, GTP) pentru a participa la transcrierea ARN. Când gs-441524 este introdus în produsul de transcripție, transcrierea va fi încheiată în avans, inhibând astfel procesul de transcripție a ARN viral.

Dacă sunteți interesat de produsele noastre sau aveți întrebări, nu ezitați să ne contactați!

Produsele sub brevet sunt oferite pentru R& Doar scop D. Cu toate acestea, responsabilitatea finală revine exclusiv cumpărătorului.

Tag-uri populare: gs 441524, ({{1}} r, {{2}} r, 4 s, {{4}} r) - { {1}} - (4 - aminopirolo [1, {{1}} - f] [1, {{1 }}, 4] triazin-7-il) - {{2}}, 4 - dihidroxi - {{4}} - (hidroximetil) tetrahydrofuran- { {1}} - carbonitril cas 1 1 9 1 {{1}}} {{2}} 7-69-0 , producatori, furnizori, fabrica, cumpara, pe stoc

• O pereche de: D-Altrononitril, {{4}} - C - (4 - aminopirolo [{{4}}), 1 - f] [1, {{4}}, 4] triazin-7-il) - {{4}}, 5-anhidro-3, 4 - O - ({{ 6}} - metiletiliden) CAS 1 1 9 1 {{4}} 37-80-5
• Următoarea: (3 R, {{1}} R, {{2}} R) - 2 - ({{1}} - aminopirolo [ 2, 1 - f] [1, 2, {{1}}] triazin-7-il) - 3, {{1}} - bis (benziloxi) - {{2}}} - ((benziloxi) metil) tetrahidrofuran - 2 - ol CAS 1 {{0} } {{2}} {{2}} 0 {{1}} 9-9 {{1}} - 3