Acid obeticholic CAS 459789-99-2

Descriere produs:

Denumirea produsului: Acid obeticholic CAS NO: 459789-99-2

Sinonime:

(3α,5β,6α,7α)-6-Etil-3,7-dihidroxicolan-24-oic Acid;

Acid 3α,7β-Dihidroxi-6α-etil-5β-cholan-24-oic;

Proprietăți chimice & fizice:

Aspect : Pulbere cristalină albă până la albă

Test : ≥99,0%

Densitate: 1.091g/cm³

Punct de topire:"98°C

Punct de fierbere: 562.9°C la 760 mmHg

Punct de aprindere: 308.3°C

Indicele de refracție: 1.529

Presiunea vaporilor: 0mmHg la 25°C

PSA: 77.7600

LogP: 5.1140

Solubilitate: Dioxan (cu moderație), DMSO (Ușor), Metanol (Ușor);

Categorie: Standarde; Steroizi; Activatori enzimatici și inhibitori; Farmaceutice / API de droguri Impurități / Metaboliți;

Informații privind siguranța:

Cod HS: 2918990090

Stocare:Depozitate într-un recipient răcoros și uscat bine închis. A se păstra departe de umiditate și lumină puternică / căldură.

Aplicație: 

1. Acidul 6α-etil-chenodeoxicolic a fost cunoscut sub numele de INT-747. Este în curs de dezvoltare ca un agent farmaceutic pentru mai multe boli hepatice și tulburări conexe;

2. Acidul cholan-24-oic, 6-etil-3,7-dihidroxi-, (3α,5β,6α,7α,8)-, este un derivat al acidului biliar Chenodeoxicolic Acid.

Fabrica noastră de fabricație Obeticholic Acid CAS 459789-99-2, tehnologie matură, ieșire stabilă, asigurarea calității.

Stare stocuri : În stoc.

Putem furniza 6-Etilchenodeoxicolic aicid certificat de analiză( COA), CAS 459789-99-2 Metoda de analiză (MOA), 3A,7A -DIHYDROXY-6A -ETIL-5B-CHOLAN-24 -OIC ACID Calea de sinteză (ROS), (3alfa,5beta,6alpha,7alpha)-6-Etil-3,7-dihidroxicholan-24-oic acid Material Safety Sheet (MSDS) și alte sprijin pentru tine!

Acidul obeticholic a fost dezvoltat de Intercept Pharmaceutical Company din Statele Unite. Brevetul său compus a fost solicitat în Statele Unite în 2001, iar numărul brevetului este US7138390. În prezent, nici un brevet compus a fost solicitat în China. Acidul obeticholic este primul medicament dezvoltat pentru tratamentul bolii hepatice colestatice în 20 de ani, pentru pacienții care nu răspund pe deplin sau nu pot tolera acidul ursodeoxicolic.

Efecte farmacologice: PBC este o colestază cronică cauzată de displazia canalelor biliare sau metabolismul acidului biliar. Se dizolvă lipidele din membrana celulară, schimbă permeabilitatea, și curge din conținutul celular, și în cele din urmă progresează la o boală de fibroză hepatică și ciroză. În prezent, principalul medicament clinic pentru tratamentul PBC este acidul ursodeoxicolic, care stimulează în principal secreția hepatobiliară prin molecula de semnalizare intracelulară a căii proteinei kinază activată de mitogen (MAPK) și protejează celulele epiteliale de distrugerea acizilor biliari.

Acidul obeticholic (Acidul obeticholic), cunoscut și sub numele de acid 6-etilchenodeoxicolic, este un nou derivat al acidului chenodeoxicolic (CDCA) în acizii biliari primari umani. Este un receptor derivat farnesoid X (FXR). ) De liganzi naturali. Acidul obeticholic este un agonist al receptorilor Farnesoid X, care inhibă indirect expresia genetică a citocromului 7A1 (CYP7A1) prin activarea receptorului farnesoid X. Deoarece CYP7A1 este enzima limitatoare a biosintezei acidului biliar, acidul obeticholic poate inhiba sinteza acidului biliar și este utilizat pentru tratarea cirozei biliare primare și a bolii hepatice grase non-alcoolice. Acidul obeticholic a fost dezvoltat cu succes de Intercept Pharmaceuticals în Statele Unite. Este primul medicament dezvoltat pentru tratamentul bolii hepatice colestatice în 20 de ani. Studiul este destinat pacienților care nu răspund în mod adecvat sau nu pot tolera vechiul medicament standard de tratament ursodeoxicolic acid. Într- un studiu clinic de fază III controlat cu placebo, acidul obeticholic (OCA) a crescut nivelurile a doi biomarkeri asociați cu risc redus de transplant hepatic. Punctul final compus al studiilor clinice este că fosfataza alcalină este redusă cu cel puțin 15%, activitatea fosfatazei alcaline serice este mai mică de 1,67 ori limita superioară a normalului, iar bilirubina se încadrează în intervalul normal, fosfataza alcalină este utilizată pentru a indica o boală hepatică severă Un biomarker de grad.

Acidul obeticholic este, de asemenea, testat pentru a trata un tip mai frecvent de steatohepatita hepatica grasa-non-alcoolice. Un studiu clinic de fază 2 al acestui medicament pentru tratamentul acestei indicații a fost încheiat mai devreme datorită eficacității sale exacte. EvaluatePharma estimează că vânzările de acid obeticholic în 2020 este de așteptat să ajungă la 2.992 miliarde dolari SUA. Numere de brevet legate de acidul obeticholic în China: CN200980154713 și CN200880006937. Boala hepatică grasă non-alcoolică (NAFLD) este o manifestare a sindromului metabolic în ficat, de obicei asociată cu obezitatea, dislipidemia și rezistența la insulină. În general vorbind, NAFLD poate fi împărțit în două subtipuri: ficat gras simplu și steatohepatită non-alcoolică (NASH). Ficatul gras simplu este non-progresivă, în timp ce NASH poate progresa la ciroză și chiar celule hepatice. Cancer.

Studiile au arătat că rezistența la insulină joacă un rol important în patogeneza NAFLD/NASH. Sensibilizatori de insulină, ar fi medicamentele tiazolidinedione s-au dovedit a fi eficace în îmbunătățirea inflamației hepatice și a conținutului de grăsime, dar ele nu pot bloca progresia fibrozei cauzate de NASH. Derivații farnesoizi Receptorii X au, de asemenea, efectul de îmbunătățire a rezistenței la insulină și joacă un rol important în metabolismul acizilor biliari, lipidelor și zaharurilor.

Acidul obeticholic este un acid biliar uman imita. Este un acid chenodeoxicolic semisintetic și un agonist specific al receptorilor X derivați farnesoizi. Acesta a fost dezvoltat de Intercept Pharmaceuticals pentru tratamentul ficatului biliar primar În tratamentul PBC cirrhotic, steatohepatita non-alcoolice și alte boli hepatice și boli intestinale, experimentele pe animale și-au dovedit efectul asupra îmbunătățirii rezistenței la insulină și a reducerii conținutului de grăsime hepatică. Un studiu clinic multicentric de 6 săptămâni, randomizat, dublu orb din Statele Unite a inclus 64 de pacienți cu diabet zaharat de tip 2 și NAFLD, care a dovedit că acidul obeticholic poate îmbunătăți inflamația ficatului și inflamația ficatului, în plus față de creșterea sensibilității la insulină. nivelul fibrozei, și are un anumit efect asupra reducerii masei corporale. Cu toate acestea, această concluzie are încă nevoie de o monitorizare pe termen lung la scară mai mare și trebuie confirmată de patologia hepatică.

Dacă sunteți interesat de produsele noastre sau aveți întrebări, vă rugăm să nu ezitați să ne contactați!

Produsele brevetate sunt oferite doar în scopuri de Cercetare și Cercetare. Cu toate acestea, responsabilitatea finală revine exclusiv cumpărătorului.

Tag-uri populare: acid obeticolic cas 459789-99-2, producatori, furnizori, fabrica, cumpara, în stoc

• O pereche de: nu
• Următoarea: Sitagliptin fosfat monohidrat CAS 654671-77-9