Rimegepant CAS 1289023-67-1

descrierea produsului

Nume produs: Rimegepant Nr. CAS: 1289023-67-1

& nbsp;

& nbsp;

Sinonime:

(5S, 6S, 9R) -5- nitro -6- (2, 3- difluorofenil) -6, 7,8, 9- tetrahidro -5 H - ciclohepta [b] piridină - 9- yl 4 - (2 - oxo - 2, 3- dihidro {{ 12}} 1H - imidazo [4,5 - b] piridin - 1 - il) piperidină - 1 - carboxilat;

[(5S, 6S, 9R) -5- amino -6- (2, 3- difluorofenil) -6, 7,8, 9- tetrahidro -5 H - ciclohepta [b] piridină - 9- yl] 4 - (2 - oxo - 3H - imidazo [ 4,5 - b] piridin - 1 - il) piperidină - 1 - carboxilat;

(5S, 6S, 9R) -5- amino -6- (2, 3- difluorofenil) -6, 7,8, 9- tetrahidro -5 H - ciclohepta [b] piridină - 9- yl 4 - (2 - oxo - 2, 3- dihidro {{ 12}} 1H - imidazo [4,5 - b] piridin - 1 - il) piperidină - 1 - carboxilat;

BMS -927711;

& nbsp;

& nbsp;

Chemical & amp; Physical Properties

Aspect: Solid

Test: ≥99. 0%

& nbsp;

& nbsp;

Rimegepant este o antagonistă a receptorului peptidelor (CGRP) aferentă genei calcitoninei utilizată pentru tratamentul migrenei.

& nbsp;

& nbsp;

Ţintă

Ki: 0. 027 nM (receptor CGRP) [1] IC50: 0. 14 nM (receptor CGRP) [1]

& nbsp;

In Vitro & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp;

Rimegepant (BMS {{0}}) este un antagonist al receptorului CGRP complet, competitiv, cu IC5 0 din 0. 14 ± 0. 0 1 nM [1].

În Vivo & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp;

Rimegepant (BMS -927711) are o bună biodisponibilitate orală la șobolan și maimuță cynomolgus, proprietăți preclinice generale atractive și arată doza - activitate dependentă de un model primat de CGRP - flux de sânge facial indus [ 1]. Raporturile valorilor mediei ASC (0 - 24 h) pentru Rimegepant (BMS -927711) (60, 100 și 300 mg / kg) în matricea DBS, în comparație cu plasma, sunt {{ 9}}. 5 - 0,6 în toate dozele la șobolani. Rezultatele acestui studiu sugerează o corelație puternică a concentrațiilor Rimegepant între plasma de șobolan și sângele de șobolan (DBS) [2].

Animal Admin & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp;

Șobolani [2] Șobolanii sunt tratați cu medicament - vehicul liber (control) sau Rimegepant (BMS - 927711) în vehicul la 60, 100 și 300 mg / kg o dată pe zi, prin gavaj oral. Există 6 șobolani în fiecare grup de tratament. Pentru fiecare grup de tratament, sângele este colectat la 1, 6 și 24 de ore de la primii trei șobolani și la 3 și 8 h de la al doilea trei șobolani în ziua 1 și ziua 14 din vena coadă, după administrarea orală zilnică de Rimegepant (BMS) - 927711) timp de două săptămâni. Media hematocritelor din sânge sunt 50,2 ± 1,8%, 49,8 ± 2,2%, 46,4 ± 5,2% corespunzătoare grupelor de animale, respectiv 60, 100 și, respectiv, 300 mg / kg doze. Pentru evaluarea DBS, patru probe de sânge de 15 μL sunt detectate pe carduri DBS (4 puncte pe card), uscate la temperatura camerei timp de cel puțin 2 ore, iar fiecare card este ambalat separat într-un sac de ziplock, cu desicant înainte de expediere. Sângele rămas în fiecare tub de probă este prelucrat în plasmă în 1 h de la colectare și păstrat la - 70 ° C până la analiză. Probele de plasmă sunt livrate pe gheață uscată, iar cardurile DBS sunt livrate la temperatura ambiantă. Concentrațiile de plasmă (BMS - 927711) în plasma de șobolan sunt analizate. Rimegepant la DBS de șobolan este analizat folosind metoda DBS. Parametrii toxicocinetic (TK) sunt calculate din concentrația de sânge și date de timp folosind metode non - compartimentare folosind Kinetica.

References & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp; & nbsp;

[1]. Luo G, și colab. Descoperire de (5S, 6S, 9R) -5- amino -6- (2, 3- difluorfenil) -6, 7,8, 9- tetrahidro {{12} } H - ciclohepta [b] piridină - 9- yl 4 - (2 - oxo - 2, 3- dihidro - 1H - imidazo [4,5 - b] piridin - 1 - il) piperidină - 1 - carboxilat (BMS - 927711): o genă de calcitonină orală - antagonist legat de peptidă (CGRP) în studiile clinice pentru tratarea migrenei. J Med Chem. 2012 13 decembrie; 55 (23): 10644 -5 1.

& nbsp; [2]. Zheng N și colab. Extracție de lichid - lichid cu flux de lucru de diluare de înlocuire a volumului inter - și aplicarea sa pentru a cuantifica BMS - 927711 în pete de sânge uscate de șobolan de UHPLC - MS / MS. J Pharm Biomed Anal. 2014 februarie; 89: 240 - 50.

& nbsp;

& nbsp;

Dacă sunteți interesat de produsele noastre sau aveți întrebări, nu ezitați să ne contactați!

& nbsp;

& nbsp;

Products under patent are offered for R & amp; D purpose only. However, the final responsibility lies exclusively with the buyer.

Tag-uri populare: rimegepant cas 1289023-67-1, producatori, furnizori, fabrica, cumpara, pe stoc

• O pereche de: 5H-Ciclohepta[b]piridină-7,8-dihidro-5,9(6H)-dionă CAS 39713-40-1
• Următoarea: 4-(clorometil)-1-ciclohexil-2-(trifluorometil)Benzen CAS 957205-24-2