A treia generație de puternic inhibitor COMT Ongentys (opicaponă) a fost lansată în Japonia

Ono Pharmaceutical a anunțat recent lansarea comprimatelor Ongentys (opicaponă) de 25 mg în Japonia, care este un nou inhibitor selectiv oral de catecol-oxi-metiltransferază (COMT) oral. Este potrivit pentru levodopa-carbidopa sau levodopa-benserazidă clorhidrat, utilizat la pacienții adulți cu boala Parkinson&# 39 (PD), pentru a îmbunătăți fenomenul de uzură.

Ongentys' ingredientul farmaceutic activ opicapona a fost dezvoltat de compania farmaceutică portugheză BIAL. Acesta este un inhibitor COMT de generația a treia care prelungește eficacitatea clinică a levodopa prin reducerea ratei de conversie a levodopa la 3-O-metildopa, îmbunătățind astfel biodisponibilitatea creierului. În comparație cu placebo, Ongentys poate crește biodisponibilitatea levodopa cu 65%. În aprilie 2013, Ono Pharmaceutical a obținut dreptul exclusiv de a dezvolta și comercializa opicaponă în Japonia de la BIAL.

Este demn de menționat faptul că, în ianuarie 2018, Fosun Pharma a obținut drepturile exclusive de opicaponă pe piața chineză de la BIAL pentru 18 milioane USD, inclusiv o avans de 3 milioane USD și o plată importantă de până la 15 milioane USD. În martie 2019, CDE a întreprins aplicarea clinică a Fosun Pharma.

În ceea ce privește reglementarea, Ongentys a fost aprobat în Uniunea Europeană în iunie 2016 ca terapie adjuvantă pentru inhibitori de levodopa / dopa decarboxilază (DDCi, cum ar fi carbidopa), pentru a primi aceste terapii combinate care nu pot stabiliza fluctuațiile mișcării finale Pacienți adulți cu PD . În aprilie 2020, capsulele Ongentys de 25 mg și 50 mg au fost aprobate în Statele Unite ca terapie adjuvantă a levodopa / carbidopa pentru pacienții cu PD care suferă de fluctuații ale exercițiului (GG quot; OFF" perioadă). Merită menționat faptul că Ongentys este primul inhibitor COMT o dată pe zi aprobat de FDA și va oferi un nou plan de tratament pentru a prelungi eficacitatea levodopa / carbidopa. În Statele Unite, Ongentys este comercializat de Neurocrine Biosciences, care în 2017 a obținut dreptul exclusiv de a dezvolta și comercializa opicaponă în Statele Unite și Canada de la BIAL.

De-a lungul timpului, pacienții care iau levodopa / carbidopa pot începe să experimenteze un" OFF" perioada dintre cele 2 doze de tratament, timp în care simptomele motorii ale bolii Parkinson (cum ar fi tremor, bradikinezie și dificultăți de mers) cresc. Datele clinice arată că la pacienții cu boala Parkinson care se confruntă cu faza „OFF”, adăugarea levodopa / carbidopa la Ongentys poate reduce faza „OFF” și crește faza „ON” în același timp. Tulburări de mișcare deranjante. În" ON" perioadă, simptomele motorii pacienților cu boala Parkinson&# 39 sunt mai bine controlate.

Ongentys este un nou inhibitor periferic COMT, oral, selectiv, cu acțiune îndelungată, care ajută la blocarea enzimei COMT care descompune levodopa, care este terapia standard de aur pentru controlul simptomelor motorii la pacienții cu boala Parkinson&# 39. Ongentys protejează levodopa prin reducerea descompunerii levodopa în sânge, permițând mai multor levodopa să ajungă la creier, prelungind efectul său clinic și ajutând pacienții să controleze simptomele motorii.

Formula chimică structurală a opicaponei (sus) și a Ongentys (jos)

Inhibitorii COMT sunt în prezent în mod clar recomandate medicamente de primă linie pentru a ajuta dopamina în tratamentul pacienților cu boală Parkinson&conform ghidurilor de tratament europene, americane și interne. Ongentys poate reduce efectiv" OFF" perioada bolnavilor de Parkinson&# 39. Medicamentul este administrat o dată pe zi, ceea ce ajută la reducerea sarcinii medicamentelor asupra pacienților și la îmbunătățirea pacienților' respectarea tratamentului.

În studiile clinice, Ongentys a reușit să reducă semnificativ timpul de mișcare involuntară a pacientului&# 39 și fenomenul&"OFF-ON (switch) fenomen GG"; în termen de două ore de la administrarea medicamentului, comparativ cu placebo. Așa-numitul fenomen" fenomen OFF-ON (comutator)" la pacienții Parkinson&# 39 se referă la fluctuațiile simptomelor care apar în etapa ulterioară a medicamentului, adică pacientul poate menține o stare funcțională normală pentru o perioadă de timp după administrare, dar va fi neregulată după medicamentul a trecut Rigiditatea musculară, tremurul și incapacitatea de a face mișcare, care durează câteva minute până la 1 oră, vor fi ușurate. Acest fenomen poate apărea în mod repetat într-o zi. Acest fenomen apare frecvent și imprevizibil, la fel ca întrerupătorul de alimentare, deci este numit" switch" fenomen.