Efectul clinic al inhibitorului CK-274 Faza 2 este remarcabil, Jixing Pharmaceutical este introdus în China! --- 2/2

Cardiomiopatia hipertrofică (HCM) este o boală în care mușchiul inimii este îngroșat anormal (hipertrofie). Îngroșarea mușchiului inimii face ca interiorul ventriculului stâng să devină mai mic și mai greu, astfel încât ventriculul devine mai puțin capabil să se relaxeze și să se umple cu sânge. Acest lucru limitează în cele din urmă funcția de pompare a inimii, ducând la simptome, inclusiv dureri în piept, amețeli, dificultăți de respirație sau leșin în timpul activității fizice. Un procent mic de pacienți cu HCM prezintă un risc crescut de boală progresivă, care poate duce la deces din cauza fibrilației atriale, accident vascular cerebral și aritmie. În prezent, nu există niciun tratament aprobat de FDA care să poată aborda direct hipercontractilitatea inerentă a bolii HCM.

CK-3773274 (CK-274) este o nouă generație de inhibitori ai miozinei cardiace. În iulie 2020, Ji Xing Pharmaceuticals a semnat un acord de licență exclusivă cu Cytokinetics și a obținut drepturile R& D și de comercializare a CK-274 în China Mare.

La 25 decembrie 2020, Centrul pentru Evaluarea Medicamentelor (CDE) al Administrației Naționale a Produselor Medicale (NMPA) din China a anunțat pe site-ul său web că Cytokinetics și Jixing Pharmaceutical Co., Ltd. au declarat împreună un nou medicament de tip 1 CK-3773274 ( CK-274) comprimat Obținut permisiunea implicită a studiului clinic, este planificat să fie dezvoltat pentru cardiomiopatia hipertrofică obstructivă (oHCM).

CK-274 este un nou inhibitor al miozinei cu molecule mici, orale, descoperit independent de oamenii de știință din citokinetică. CK-274 provine dintr-un amplu proiect de optimizare chimică care a acordat o atenție deosebită indicelui terapeutic și caracteristicilor farmacocinetice, care se așteaptă să fie transformate în&"; următoarea clasă &"; medicamente potențiale în dezvoltarea clinică.

CK-274 este conceput pentru a reduce contracția excesivă asociată cu cardiomiopatia hipertrofică (HCM). În modelele preclinice, CK-274 se leagă direct de miozina cardiacă la un situs unic și selectiv de legare alosterică pentru a reduce contractilitatea cardiacă, prevenind astfel intrarea miozinei în starea de contracție. CK-274 poate reduce numărul de punți active de actină-miozină în fiecare ciclu cardiac, reducând astfel contractilitatea miocardică. Acest mecanism de acțiune poate avea un efect terapeutic asupra bolilor caracterizate prin contracție excesivă, cum ar fi HCM.

În modelele preclinice ale funcției cardiace, indiferent dacă este un model normal de funcție cardiacă sau un model HCM de șoarece, CK-274 reduce contractilitatea cardiacă într-o doză previzibilă și într-un mod dependent de doză. Proiectul general de dezvoltare a CK-274 va evalua potențialul CK-274 în îmbunătățirea capacității de exercițiu și ameliorarea simptomelor pacienților cu contracții ventriculare dinamice ridicate cauzate de HCM.