Klisyri (tirbanibulin) este aprobat în UE și durează doar 5 zile

Almirall SA Pharmaceuticals a anunțat recent că Comisia Europeană (CE) a aprobat unguent Klisyri (tirbanibulin) pentru tratamentul topic al keratozei actinice (AK) a feței sau a scalpului la adulți. În Statele Unite, în decembrie 2020, partenerul de dezvoltare al lui Almirall &, Athenex, a obținut aprobarea Klisyri de la FDA din SUA, cu aceleași indicații ca mai sus. Klisyri reprezintă un progres major în tratamentul AK. Planul de tratament este scurt, o dată pe zi timp de 5 zile și este eficient, sigur și bine tolerat.

AK este o boală cronică și precanceroasă a pielii, cunoscută și sub numele de keratoză solară (SK), care apare în principal în zonele expuse la radiații ultraviolete (UV) pentru o lungă perioadă de timp. Boala se observă de obicei pe față, urechi, buze, scalp chel, antebrațe, dosul mâinilor și picioarele inferioare. În prezent este imposibil să se prevadă ce leziuni AK se vor dezvolta în carcinom cu celule scuamoase.

AK este cea mai frecventă boală precanceroasă a pielii. Potrivit rapoartelor, prevalența AK în populația europeană este de aproximativ 18%. Datorită îmbătrânirii populației, expunerii crescute la radiațiile ultraviolete și schimbărilor în comportamentul de căutare a razelor ultraviolete (cum ar fi plajele solare, bronzarea excesivă), se așteaptă ca incidența AK să crească la nivel global. AK se crede că este subdiagnosticat sau considerat afectarea pielii. Tratamentul AK este crucial, deoarece se poate transforma în cancer de piele și poate provoca poveri conexe. Datele clinice au arătat că Klisyri a îmbunătățit semnificativ leziunile AK printr-un tratament local de 5 zile.

Ingredientul farmaceutic activ al Klisyri este tirbanibulina, care este un nou inhibitor local de microtubuli de primă clasă cu un mecanism anti-proliferativ selectiv. Medicamentul poate inhiba polimerizarea microtubulilor. Promovează apoptoza celulelor proliferante. Datorită schemei sale scurte de tratament (o dată pe zi timp de 5 zile), eficacității și siguranței dovedite și tolerabilității locale foarte acceptabile, Klisyri reprezintă o descoperire în tratamentul AK și are potențialul de a afecta viața pacienților Influență extraordinară.

Tirbanibulina este un compus cu molecule mici dezvoltat de Athenex sub platforma de inhibare a chinazei SrC. În 2017, Almirall și Athenex au ajuns la o cooperare de promovare R&și promovare pentru a dezvolta împreună tirbanibulina în Statele Unite și Europa. În decembrie 2019, Xiangxue Pharmaceuticals și Athenex au semnat un acord pentru obținerea autorizației exclusive pentru dezvoltarea și comercializarea unui număr de produse în curs de cercetare, inclusiv tirbanibulin, în regiunile autorizate (China continentală, Hong Kong și Macau).

Structura chimică a tirbanibulinei

Aprobarea UE, pe baza rezultatelor pozitive a 2 studii cheie de fază 3 (KX01-AK-003 și KX01-AK-004), a fost publicată în revista medicală internațională" New England Journal of Medicine" (NEJM). Cele două studii clinice dublu-orb, controlate de vehicule, randomizate, paralele, de fază 3, multicentrică, au inclus 702 de pacienți din 62 de locuri clinice din Statele Unite. Rezultatele au confirmat că la pacienții adulți cu AK pe față sau pe scalp, utilizarea unui unguent Klisyri (1%, 10 mg / g) o dată pe zi timp de 5 zile consecutive are un efect semnificativ și este bine tolerată.

Ambele studii de fază 3 au atins obiectivul primar, care a fost definit ca: clearance-ul 100% (clearance complet) al leziunilor AK în zona de tratament a feței sau a scalpului în ziua 57. În fiecare studiu, Klisyri a obținut semnificație statistică în obiectivul primar comparat cu excipienți (p< 0,0001).="" în="" studiul="" kx01-ak-003,="" clearance-ul="" complet="" a="" fost="" observat="" la="" 44%="" dintre="" pacienții="" tratați="" cu="" klisyri,="" comparativ="" cu="" 5%="" în="" grupul="" de="" vehicule.="" în="" studiul="" kx01-ak-004,="" 54%="" dintre="" pacienții="" tratați="" cu="" klisyri="" au="" observat="" clearance="" complet,="" comparativ="" cu="" 13%="" în="" grupul="" de="" vehicule.="" în="" cele="" două="" studii,="" reacțiile="" locale="" au="" fost="" în="" principal="" eritem="" ușor="" până="" la="" moderat,="" peeling,="" mâncărime="" la="" locul="" medicației="" și="" durere="" la="" locul="" medicației,="" iar="" aceste="" simptome="" au="" dispărut="">