Medicamentul de pionierat siRNA pentru scăderea colesterolului Leqvio: reduce semnificativ și de durată LDL-C!--2/2

Merită menționat faptul că Leqvio este prima și singura terapie de scădere a colesterolului (LDL-C) cu ARN interferent mic (siRNA) din lume'. Ingredientul activ al medicamentului este inclisran, care este primul siARN de acest fel cu un nou mecanism de acțiune. Prin interferența ARN (ARNi), poate reduce eficient și în cele din urmă boala cardiovasculară aterosclerotică (ASCVD). , nivelurile de LDL-C la pacienții cu hipercolesterolemie familială heterozigotă echivalentă cu ASCVD (HeFH). Aceste boli sunt principalele cauze ale atacului de cord și ale accidentului vascular cerebral și pot duce în cele din urmă la deces.

Ateroscleroza corespunde acumulării de lipide în timp, în principal acumularea de colesterol cu ​​lipoproteine ​​cu densitate joasă (LDL-C) pe peretele interior al arterei. Ruptura accidentală a plăcii de ateroscleroză poate duce la evenimente cardiovasculare aterosclerotice, cum ar fi atac de cord sau accident vascular cerebral. ASCVD reprezintă mai mult de 85% din toate decesele cardiovasculare10. ASCVD este principala cauză de deces în Uniunea Europeană, iar povara ASCVD în Statele Unite este mai mare decât orice altă boală cronică. Echivalentul de risc pentru ASCVD corespunde condițiilor care pot duce la un risc similar de evenimente ASCVD (cum ar fi diabetul, hipercolesterolemia familială heterozigotă).

În ciuda utilizării pe scară largă a statinelor, 80% dintre pacienții cu risc ridicat nu reușesc să atingă ținta LDL-C recomandată de ghiduri. Datele clinice arată că la pacienții cărora li se administrează doza maximă tolerată de terapie hipolipemiantă, dar cu LDL-C crescut, Leqvio poate reduce eficient și continuu LDL-C, iar siguranța sa este similară cu cea a placebo. Printr-un regim unic de dozare de două ori pe an, Leqvio poate fi integrat fără probleme în pacienți' vizite medicale regulate, îmbunătățirea complianței și îmbunătățirea prognosticului pacientului.

Inclisiran este prima terapie de scădere a colesterolului din categoria siRNA, care vizează proprotein convertază subtilisină 9 (PCSK9), care este un mecanism cheie prin care organismul reglează LDL-C. Proteina PCSK9 poate reduce capacitatea ficatului de a elimina colesterolul lipoprotein cu densitate joasă (LDL-C) din sânge, iar LDL-C este recunoscut ca un factor de risc major pentru bolile cardiovasculare (CVD). Ținta PCSK9 oferă un nou model de tratament pentru combaterea LDL-C, care este considerat cel mai mare progres în domeniul scăderii lipidelor după statine (cum ar fi Lipitor).

Inclisiran este un tip de siARN care folosește procesul natural de interferență a ARN-ului uman pentru a se lega de ARNm care codifică proteina PCSK9 pentru a reduce nivelurile de ARNm și pentru a preveni ficatul să producă proteina PCSK9 prin interferența ARN, sporind astfel capacitatea ficatului de a elimina LDL-C. din sânge, și Realizați reducerea nivelului de LDL-C.

Până în prezent, două medicamente cu anticorpi monoclonali care vizează inhibarea proteinei PCSK9 au fost aprobate pentru piață, și anume Repatha de la Amgen și Praluent de la Sanofi/Regeneron. Spre deosebire de medicamentele inhibitoare de anticorpi monoclonali PCSK9, ca medicament ARNi, inclisiran acționează prin oprirea directă a producției de proteină PCSK9 în ficat.