FDA din SUA aprobă Myfembree: tratamentul menoragiei legate de fibroamele uterine la femeile aflate în premenopauză!

Pfizer și Myovant Sciences au anunțat recent că Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA) a aprobat Myfembree (relugolix40 mg, estradiol 1,0 mg, acetat de noretindronă 0,5 mg), care este o tabletă compusă de relugolix. Este primul medicament administrat o dată pe zi pentru tratamentul menoragiei legate de fibromul uterin (HMB) la femeile aflate în premenopauză. Tratamentul durează până la 24 de luni.

În decembrie 2020, Pfizer și Myovant au ajuns la un acord de 4,2 miliarde de dolari pentru a dezvolta împreună relugolix, un antagonist al receptorilor hormonului de eliberare a gonadotropinei orale (GnRH). Conform termenilor cooperării, Myovant și Pfizer vor comercializa împreună Myfembree în Statele Unite și se așteaptă ca produsul să fie lansat în iunie 2021.

Fibroamele uterine sunt o boală cronică debilitantă. Cele două simptome cele mai frecvente sunt menoragia (HMB) și durerea. În Statele Unite, fibromul uterin afectează milioane de femei și există mai mult de 250.000 de proceduri de histerectomie în fiecare an. Aprobarea Myfembree va aduce un tratament convenabil, neinvaziv pentru femeile cu fibroame uterine, luând un comprimat zilnic și oferind o ușurare clinică semnificativă pentru menoragie.

Este demn de menționat faptul că produsul compus Orviahn de AbbVie&# (elagolix, estradiol, capsule de acetat de noretindronă) este prima opțiune non-chirurgicală, orală, pentru tratamentul menoragiei asociate fibromului uterin (HMB) la femeile aflate în premenopauză. Medicamentul a fost aprobat de FDA din SUA în mai 2020. În ceea ce privește medicația, Oriahnn se administrează oral de două ori pe zi. Printre ingredientele active ale medicamentului, elagolix este, de asemenea, un antagonist al receptorilor GnRH pe cale orală.

În iulie 2018, elagolix (denumirea comercială: Orilissa) a fost aprobată de FDA din SUA pentru tratamentul durerii moderate până la severe asociate cu endometrioza (EM). Această aprobare face din Orilissa primul antagonist oral al receptorilor GnRH aprobat pentru tratamentul durerii moderate până la severe legate de EM și este, de asemenea, primul medicament oral aprobat de FDA pentru tratamentul durerii moderate până la severe legate de EM în ultimii 10 ani ani.

FDA a aprobat Myfembree pe baza datelor de eficacitate și siguranță din 2 studii de fază 3 (LIBERTY 1, LIBERTY 2). Rezultatele conexe au fost publicate în revista medicală internațională" New England Journal of Medicine" (NEJM) în februarie anul curent, cu titlul articolului: Tratamentul simptomelor fibromului uterin cu terapie combinată Relugolix. După cum sa menționat mai devreme, ambele studii au atins obiectivul primar al ameliorării pierderii menstruale și, în același timp, au atins 6 din cele 7 obiective secundare cheie. Myfembree a menținut, de asemenea, densitatea osoasă comparabilă cu placebo, care este o bună rezistență în termen de 24 de săptămâni. O parte a subiectului securității.

Datele specifice sunt după cum urmează: În cele 2 studii, 72,1% și 71,2% dintre femeile din grupul Myfembree au atins standardul de remisie în a 24-a săptămână de tratament, în timp ce grupul placebo a fost de 16,8% și 14,7% (ambele p [GG ] lt; 0,0001). Remisiunea tratamentului este definită astfel: măsurată prin metoda hemoglobinei alcaline, în ultimele 35 de zile de tratament, pierderea menstruală de sânge a scăzut cu 80 ml față de valoarea inițială și a scăzut cu ≥50% față de valoarea inițială. La pacienții tratați cu Myfembree, pierderea de sânge menstruală a scăzut cu 82,0% și respectiv cu 84,3% față de valoarea inițială, respectiv (p< 0,0001="" comparativ="" cu="" placebo).="" dintre="" pacienții="" tratați="" cu="" myfembree,="" reacțiile="" adverse="" care="" au="" apărut="" la="" o="" rată="" de="" ≥3%="" și="" mai="" mare="" decât="" placebo="" au="" inclus:="" înroșirea="" feței,="" sângerări="" uterine="" anormale,="" căderea="" părului="" și="" scăderea="" libidoului.="" în="" aceste="" două="" studii,="" nu="" a="" fost="" raportată="" nicio="" sarcină="" în="" grupul="" de="" tratament="">

relugolixchimic (sursa formulei structurale: medchemexpress.com)

Relugolix este un antagonist al receptorilor hormonului care eliberează gonadotropina (GnRH) oral, care poate reduce producția de estradiol ovarian prin blocarea receptorilor GnRH din glanda pituitară. Se știe că acest hormon stimulează fibromul uterin și uterul Creșterea endometriozei. În plus, relugolix poate inhiba și producția de testosteron în testicule, ceea ce poate stimula creșterea celulelor canceroase de prostată.

În prezent, relugolix este dezvoltat pentru 3 indicații terapeutice: (1) tratamentul fibroamelor uterine feminine și endometrioză; (2) tratamentul cancerului de prostată masculin.

relugolix a fost dezvoltat de Takeda, iar Myovant Sciences (o companie formată din Roivant și Takeda) a obținut licența globală exclusivă în iunie 2016, cu excepția Japoniei și a altor țări asiatice. În Japonia, relugolix a fost aprobat în ianuarie 2019 și comercializat sub marca Relumina pentru a îmbunătăți următoarele simptome cauzate de fibromul uterin: menoragie, dureri abdominale inferioare, lombalgie și anemie.

Myfembree (relugolix40 mg, estradiol 1,0 mg, acetat de noretindronă 0,5 mg) reprezintă al doilea produs Myovant&# aprobat de FDA din SUA în mai puțin de 6 luni în dezvoltarea relugolixului. Pe 18 decembrie 2020, Orgovyx (relugolix, comprimate de 120 mg) a fost aprobat de FDA pentru tratamentul pacienților adulți cu cancer de prostată avansat.

Merită menționat faptul că Orgovyx este primul și singurul antagonist oral al receptorilor GnRH aprobat de FDA SUA pentru tratamentul cancerului de prostată avansat. Medicamentul a fost aprobat prin procesul de revizuire prioritară. În studiul HERO de fază 3, rata de remisie a tratamentului cu relugolix a fost de până la 96,7%, ceea ce a fost semnificativ mai bun decât acetat de leuprolidă (88,8%), reducând în același timp riscul de evenimente adverse cardiovasculare majore (MACE) cu 54%.

Myovant intenționează să prezinte o nouă cerere de indicație pentru Myfembree la FDA din SUA în prima jumătate a anului 2021 pentru tratamentul durerii moderate până la severe legate de endometrioza feminină. În plus, pe baza ratei de inhibare de 100% a comprimatelor compuse de relugolix pe ovulația feminină în studiul de fază 1, Myovant și Pfizer au lansat un studiu clinic de fază 3 în luna aprilie a acestui an pentru a evalua efectul contraceptiv al comprimatelor compuse de relugolix la femeile cu risc ridicat. populații.