2 Noul Mecanism Droguri Nexletol / Nexlizet sunt lansate în SUA!

Esperion Therapeutics a anunțat recent lansarea comprimatelor Nexlizet (acid bempedoic / ezetimibe), un nou medicament pentru scăderea colesterolului, pe piața din SUA. La 30 din acest an, compania a lansat, de asemenea, un alt comprimat Nexletol (acid bempedoic), un nou medicament pentru scăderea colesterolului pe piața din SUA.

Nexletol și Nexlizet sunt medicamente care scad oral, o dată pe zi, non-statină și lipoproteine ​​cu densitate mică (LDL). Ei au primit premiul mondial' primul lot în Statele Unite în februarie anul acesta. Ambele medicamente au aceleași indicații: ca dietă și terapie adjuvantă cu o doză maximă tolerată de statine pentru tratamentul pacienților adulți cu hipercolesterolemie familială heterozigotă (HeFH) și boală cardiovasculară aterosclerotică, care necesită o reducere suplimentară a cotelor GG; niveluri de colesterol (LDL-C) Pacienți adulți cu boală (ASCVD).

Aceste două medicamente au un nou mecanism de acțiune în reducerea LDL-C. În special, Nexletol este primul medicament oral, o dată pe zi, care nu este statin, care reduce nivelul colesterolului (LDL-C) care a primit aprobare de reglementare în ultimii 20 ani. Nexlizet este primul medicament compus care nu scade colesterolul (LDL-C), aprobat de autoritățile de reglementare.

În ceea ce privește medicația, se recomandă ambele medicamente: un comprimat pe zi pe cale orală, cu sau fără alimente. În prezent, în ciuda primirii de îngrijiri standard (inclusiv statine), mulți pacienți încă nu îndeplinesc obiectivele LDL-C. Lansarea acestor două medicamente va oferi o opțiune importantă de tratament pentru pacienții cu risc ridicat de boli cardiovasculare din cauza pacienților HeFH și ASCVD cu niveluri ridicate de LDL-C.

LDL-C este o substanță ceroasă asemănătoare grăsimii care există în corpul uman. Creșterea LDL-C promovează acumularea de LDL-C în artere și poate provoca evenimente cardiovasculare, inclusiv atacuri de cord și accidente vasculare cerebrale. În ciuda primirii îngrijirii medicale standard, inclusiv a terapiei cu statină, se estimează că aproape 15 milioane de pacienți (aproximativ un sfert din pacienți) din Statele Unite nu pot îndeplini nivelul LDL-C recomandat de orientările.

Ingredientul activ activ al Nexletol&# 39 este acidul bempedoic, care este un inhibitor de primă clasă al citratului de ATP (ACL) care reduce LDL-C prin scăderea biosintezei de colesterol și reglarea receptorilor LDL. Ingredientele farmaceutice active ale Nexlizet sunt acidul bempedoic și ezetimibe (Etimibe), care reduce LDL-C prin inhibarea mecanismului complementar de sinteză a colesterolului hepatic și de absorbție intestinală.

acidul bempedoic este un derivat de acid dicarboxilic sintetic, care este un prodrog care necesită activarea acetil-CoA sintaza cu lanț foarte lung 1 (ACSVL 1). Studiile au arătat că ACSVL 1 nu are mușchi scheletici. Prin urmare, acidul bempedoic nu este activat în mușchiul scheletului, ceea ce poate evita toxicitatea musculară legată de statină.

În ianuarie 2019, primele trei companii farmaceutice japoneze au achiziționat drepturile comerciale ale două medicamente din Europa pentru 900 milioane USD. În luna aprilie a acestui an, aceste două medicamente au fost aprobate în UE sub numele de mărci: Nilemdo (acid bempedoic) și Nustendi (acid bempedoic / ezetimibe). În aprilie a acestui an, Esperion a acordat drepturi exclusive companiei farmaceutice japoneze Otsuka Pharma pentru a dezvolta și comercializa Nexletol (acid bempedoic) și Nexlizet (acid bempedoic / ezetimibe) în Japonia.

Aprobarea Nexletol / Nilemdo și Nexlizet / Nustendi se bazează pe date din proiectul studiului clinic CLEAR. Proiectul a fost realizat la mai mult de 4000 pacienți cu risc ridicat și cu risc foarte mare. Datele au arătat că: (1) atunci când sunt combinate cu doza maximă tolerată de statine, Nilemdo / Nexletol a redus semnificativ nivelurile de LDL-C în comparație cu placebo 1 8%; La pacienții cu intoleranță la statină, Nexletol a redus semnificativ nivelul LDL-C cu 28% în comparație cu placebo. (2) ​​Atunci când este combinat cu doza maximă tolerată de statine, Nustendi / Nexlizet a redus nivelurile LDL-C cu 38% în comparație cu placebo.

O analiză combinată de siguranță efectuată la mai mult de 3600 pacienți a confirmat că ecidul bempedoic a fost bine tolerat și incidența generală a evenimentelor adverse a fost similară cu placebo. Datorită mecanismului inedit și unic de acțiune, ecidul bempedoic nu va fi activat în mușchiul scheletului, evitând astfel apariția reacțiilor adverse legate de mușchi.

Efectele Nexletol / Nilemdo și Nexlizet / Nustendi asupra morbidității și mortalității bolilor cardiovasculare nu au fost determinate. Esperion realizează CLEAR Outcomes, un studiu global asupra rezultatelor cardiovasculare și este de așteptat să obțină date de reducere a riscului cardiovascular până la 2022.