FDA aprobă studiul clinic al medicamentelor anti-tumorale PI 3 inhibitor Kα

Fosfatidilinositol 3 - kinază (PI 3 K) inhibitor alfa CYH 3 3, dezvoltat în comun de Institutul Shanghai de Materia Medica și Academia Chineză de Științe, a primit recent permisiunea implicită pentru studii clinice (IND) de la Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente (FDA). Este utilizat pentru tratarea tumorilor solide avansate.

Dezregularea căii de semnalizare PI 3 K implică majoritatea cancerelor umane. PIK 3 CA (codificarea PI 3 K subunitate catalitică α) este una dintre oncogene mutante comune în tumorile umane. Aproximativ 2-5% din tumorile solide umane au mutații în oncogene PIK 3 CA, implicând tipuri de tumori precum cancerul de sân, cancerul ovarian, cancerul de colon, glioblastomul, cancerul pulmonar și cancerul esofagian.

CYH 33 este un nou inhibitor Kα de înaltă eficiență și specific PI 3 Kα cercetat și dezvoltat în comun de Institutul farmaceutic Shanghai și Haihe Biology. Prin inhibarea căii de semnalizare mediată de PI 3 K, blochează celulele în faza G 1 , inhibând astfel proliferarea celulelor tumorale. Grupul de cercetări Yang Chunhao&# 3 9; s al Institutului de Științe Farmaceutice din Shanghai a folosit metodologia sintetică dezvoltată de la sine pentru a introduce nucleul mamă pirolotriazină din chimia medicamentului în inhibitorul PI 3 K pentru primul timp. Prin studiul sistematic de relații structură-activitate, el și echipa Ding Jian au lucrat împreună pentru a descoperi CYH de droguri candidate 3 3. Studiile preclinice au arătat că CYH 33 &# 3 9; s activități in vivo și in vivo sunt superioare medicamentului comercial similar similar BYL 719.

Cercetările clinice efectuate de CYH 33 au arătat că compusul are o bună siguranță și eficacitate clinică preliminară. În prezent, nu există niciun inhibitor selectiv al PI 3 Kα aprobat în China.