Fetcroja (cefiderocol): Activitate puternică împotriva bacteriilor gram-negative prioritare cheie! --- 1/2

Compania farmaceutică japoneză Shionogi a anunțat recent datele cheie ale noului medicament antibacterian Fetcroja (cefiderocol) la Conferința europeană de microbiologie clinică și boli infecțioase (ECCMID). Cefiderocol este primul cefalosporină sideroforă din lume&care folosește propriul sistem de absorbție a fierului bacteriilor&# 39 pentru a pătrunde în celulele bacteriene într-un mod similar cu" Cal troian" ;. Cefiderocol are activitate antibacteriană in vitro împotriva unei game largi de agenți patogeni gram negativi aerobi.

cefiderocol este primul antibiotic aprobat cu funcție de siderofor. A fost aprobat în Statele Unite la 14 noiembrie 2019 (Fetroja) și în aprilie 2020 în Uniunea Europeană (Fetcroja). Se utilizează la pacienții cu opțiuni de tratament limitate sau fără tratament. Pacienții adulți cu vârsta peste 18 ani tratează infecțiile cauzate de bacterii Gram-negative sensibile.

Cefiderocol este o nouă cefalosporină sideroforă cu un mecanism unic de penetrare a membranei celulare a bacteriilor Gram-negative (inclusiv bacterii multirezistente). Are trei mecanisme principale pentru depășirea rezistenței la carbapenem (canalele porinei). Schimbare, inactivarea β-lactamazei, supraproducția pompei de eflux). Cefiderocol se leagă de fierul feric și este transportat activ în celula bacteriană prin membrana exterioară a membranei celulare prin intermediul transportorului bacterian de fier. Această strategie a calului troian permite cefiderocolului să atingă concentrații mai mari în periplasma celulelor bacteriene, să se lege de proteina de legare a penicilinei în spațiul periplasmatic și să inhibe sinteza peretelui celular bacterian.

Datele din studiile de supraveghere multinațională ale cefiderocolului arată că cefiderocolul este eficient împotriva agenților patogeni Gram negativi aerobi cu spectru larg (incluzând toți cei trei agenți patogeni prioritari cheie enumerați de Organizația Mondială a Sănătății: Acinetobacter baumannii rezistent la carbapenem, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter rezistent la carbapenem refractar ) și Stenotrophomonas maltophilia au un puternic efect inhibitor. În plus, cefiderocol este, de asemenea, rezistent la o varietate de enzime rezistente (cum ar fi β-lactamaza cu spectru extins [ESBL], AmpC β-lactamaza [AmpC], serina carbapenemaza și carbapenemaza metalică). Aceste bacterii au o activitate antibacteriană puternică in vitro.

Rezistența la antibiotice (RAM) este o povară de sănătate urgentă care trebuie abordată. Pe baza modului unic de a pătrunde în peretele celular al bacteriilor gram-negative și a capacității de a depăși multiplele mecanisme de rezistență ale bacteriilor la antibiotice, cefiderocolul ajută la satisfacerea unei nevoi medicale foarte nesatisfăcute.

structura moleculară cefiderocol