Otsuka și Esperion semnează un acord exclusiv pentru a dezvolta Nexletol / Nexlizet în Japonia

Compania farmaceutică japoneză Otsuka Pharma și compania americană biofarmaceutică Esperion Therapeutics au anunțat recent un acord de licență. Drepturi exclusive asupra Nexlizet (acid bempedoic / ezetimibe).

Conform condițiilor acordului, Otsuka va plăti lui Esperion o sumă forfetară de $ 60 milioane în avans. În conformitate cu realizarea obiectivelor de dezvoltare și vânzări, Otsuka va plăti, de asemenea, o etapă de plată de până la 450 milioane, iar vânzările nete ale produsului în Japonia. 15% -30% redevențe clasificate.

Această colaborare va promova angajamentul celor două companii de a furniza reducerea colesterolului lipoproteinic cu densitate scăzută bazată pe statină, orală, o dată pe zi, non-statină (LDL-C, pentru pacienții cu hipercolesterolemie din Japonia), colesterol rău {{6 }} quot;) medicamente.

Otsuka va fi responsabil pentru toate activitățile de dezvoltare, supraveghere și marketing în Japonia și va suporta toate costurile aferente dezvoltării pieței japoneze. Esperion estimează că în următorii ani, costul total al proiectului va fi de până la 100 milioane.

În februarie a acestui an, Nexletol și Nexlizet au primit pe lume 0010010 # 39; primul lot de două medicamente, ambele fiind administrate pe cale orală, o dată pe zi, fără droguri nestatine, cu LDL-C, cu aceleași indicații: ca dietă și doză maximă tolerată Terapie adjuvantă cu statine pentru tratamentul pacienților adulți cu hipercolesterolemia familială heterozigotă (HeFH) și boală cardiovasculară aterosclerotică (ASCVD) care necesită o reducere suplimentară de 0010010 quot; rău { {0}} quot; niveluri de colesterol (LDL-C) Pacienți adulți.

De menționat este faptul că Nexletol este primul medicament oral, o dată pe zi, care nu este statin, care reduce nivelul colesterolului (LDL-C), care a primit aprobare de reglementare în ultimii 20 ani, iar Nexlizet este primul statină aprobată prin reglementare. 3. Medicamentul compus pentru reducerea colesterolului (LDL-C) are un nou mecanism de acțiune în reducerea LDL-C. În 2019, primele trei companii farmaceutice japoneze au achiziționat drepturile comerciale ale două medicamente din Europa pentru 900 milioane USD. În luna aprilie a acestui an, aceste două medicamente au fost aprobate în UE sub denumirile de marcă: Nilemdo (acid bempedoic) și Nustendi (acid bempedoic / ezetimibe).

LDL-C este o substanță ceroasă asemănătoare grăsimii care există în corpul uman. Creșterea LDL-C promovează acumularea de LDL-C în artere și poate provoca evenimente cardiovasculare, inclusiv atacuri de cord și accidente vasculare cerebrale. În ciuda îngrijirii medicale standard, inclusiv terapia cu statină, se estimează că aproximativ un sfert din pacienți nu pot atinge nivelul LDL-C recomandat de orientările.

Ingredientul farmaceutic activ al Nexletol / Nilemdo este acidul bempedoic, care este un inhibitor de primă clasă al citratei lizei (ACL) care reduce LDL-C prin inhibarea sintezei colesterolului hepatic. Ingredientele farmaceutice active ale Nexlizet / Nustendi sunt acidul bempedoic și ezetimibe (Etimibe), care reduce LDL-C prin mecanisme complementare care inhibă sinteza colesterolului hepatic și inhibă absorbția intestinală a colesterolului.

acidul bempedoic este un derivat sintetic al acidului dicarboxilic. Medicamentul este un promedicament care necesită activarea acetil-CoA sintaza cu lanț foarte lung 1 (ACSVL 1). Studiile au arătat că ACSVL 1 nu are mușchi scheletici. Prin urmare, acidul bempedoic nu va fi activat în mușchiul scheletului, ceea ce poate evita toxicitatea musculară legată de statină.

Aprobarea Nexletol / Nilemdo și Nexlizet / Nustendi se bazează pe date din proiectul studiului clinic CLEAR. Proiectul a fost realizat la mai mult de 4000 pacienți cu risc ridicat și cu risc foarte mare. Datele au arătat că: (1) atunci când sunt combinate cu doza maximă tolerată de statine, Nilemdo / Nexletol au redus semnificativ nivelurile de LDL-C în comparație cu% cu placebo; La pacienții cu intoleranță la statină, Nexletol a redus semnificativ nivelul LDL-C cu 28% în comparație cu placebo. (2) Atunci când este combinat cu doza maximă tolerată de statine, Nustendi / Nexlizet a redus nivelurile LDL-C cu 38% în comparație cu placebo.

O analiză combinată de siguranță efectuată la mai mult de 3600 pacienți a confirmat că ecidul bempedoic este bine tolerat și incidența generală a evenimentelor adverse este similară cu placebo. Datorită mecanismului inedit și unic de acțiune, ecidul bempedoic nu va fi activat în mușchiul scheletului, evitând astfel apariția reacțiilor adverse legate de mușchi.

Efectele Nexletol / Nilemdo și Nexlizet / Nustendi asupra morbidității și mortalității bolilor cardiovasculare nu au fost determinate. Esperion realizează CLEAR Outcomes, un studiu global asupra rezultatelor cardiovasculare și este de așteptat să obțină date de reducere a riscului cardiovascular până la 2022.