Otsuka Rexulti (brexpiprazol) Comprimate dezintegrare pe cale orală sunt aprobate pentru comercializare în Japonia: Tratamentul schizofreniei!

Otsuka Pharmaceuticals (Otsuka) a anunțat recent că medicamentul său antipsihotic Rexulti (brexpiprazol) comprimatele de dezintegrare orală (OD) au fost aprobate de autoritățile de reglementare japoneze. În plus față de comprimatele convenționale existente (Rexulti 1mg, 2mg), lansarea comprimatelor Rexulti OD (0,5mg, 1mg, 2mg) va oferi o nouă opțiune. Rexulti OD comprimat este o formă de dozare care se dezintegrează rapid în cavitatea bucală, deci este ușor de luat pentru pacienții care nu pot lua comprimatul din cauza dificultăților de înghițire. În Japonia, Rexulti a fost aprobat pentru tratarea schizofreniei în 2018.

brexpiprazoleste un medicament antipsihotic oral de a doua generație (atipic) o dată pe zi, descoperit de Otsuka și dezvoltat în comun de Lingbei și Otsuka. Pe piața americană, brexpiprazolul (nume de marcă: Rexulti) a fost aprobat pentru tratamentul depresiei majore (MDD) și schizofreniei în iulie 2015 și a fost aprobat pentru tratamentul de întreținere al pacienților adulți cu schizofrenie în 2016. În Europa,brexpiprazol(numele mărcii: Rxulti) a fost aprobat la sfârșitul lunii iulie 2018 pentru tratarea pacienților adulți cu schizofrenie.

Schizofrenia (schizofrenia) este o tulburare cronică și severă de sănătate mintală care cauzează adesea dizabilități; pacienții pot prezenta modificări cognitive, emoționale și comportamentale, dintre care iluziile și halucinații sunt cele mai frecvente simptome. Cursul schizofreniei este în general prelungit, prezentând atacuri repetate, agravare sau deteriorare. Unii pacienți se confruntă în cele din urmă cu declin și dizabilități mintale, dar unii pacienți pot rămâne vindecați sau practic vindecați după tratament.

Mecanismul exact de acțiune al brexpiprazolului în tratamentul depresiei majore (MDD) și schizofreniei nu este încă clar. Eficacitatea medicamentului poate fi prin activitatea agonistă parțială a receptorului 5-HT1A și a receptorului D2 dopaminergic, a receptorilor serotoninei 5-HT2A Activitatea antagonistă este mediată în comun. În plusbrexpiprazolnu numai că arată afinitate ridicată pentru acești receptori (subnanomolar), de asemenea, arată o afinitate ridicată pentru receptorii noradrenalină α1B/2C.

Structura chimică a brexpiprazolului (sursă imagine: selleckchem.com)

Pe 18 august, Otsuka Pharmaceutical a anunțat, de asemenea, rezultatele de top ale studiului clinic de fază 2 (NCT04100096) al brexpiprazolului pentru tratamentul tulburării de personalitate borderline (BPD). Acesta este un studiu randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo faza 2, care a fost lansat în 2019 și a fost efectuat în comun cu Lundbeck. Studiul își propune să evalueze eficacitatea, siguranța și tolerabilitatea dozelor flexibile de brexpiprazol (2 până la 3 mg) ca monoterapie în tratamentul pacienților adulți cu BPD. Studiul a inclus o perioadă de tratament dublu-orb de 12 săptămâni și o perioadă de urmărire de 21 de zile după ultima doză. Un total de 324 de pacienți au fost repartizați aleatoriu și au primit tratament.

Rezultatele au arătat că studiul nu a îndeplinit obiectivul principal: într-un moment de timp predefinit, nu a existat o separare semnificativă din punct de vedere statistic între brexpiprazol și placebo în modificarea scalei scorului BPD Zanarini față de valoarea inițială. Cu toate acestea, în alte momente ale studiului, s-au observat îmbunătățiri numerice statistic mai mari decât placebo. Siguranța și tolerabilitatea observate la pacienții cu BPD tratați cubrexpiprazolsunt în concordanță cu cele observate la pacienții tratați cu brexpiprazol în alte indicații.

În februarie 2019, două studii clinice globale de fază 3 alebrexpiprazolîn tratamentul pacienților cu tulburare bipolară de tip I (BP-I) episoade maniacale legate de, de asemenea, nu a îndeplinit punctul final primar. Principalii indicatori de eficacitate ai celor două studii au fost simptomele și semnele psihiatrice determinate de Scala de evaluare Youth Mania (YMRS). Conform rezultatelor scorului YMRS din săptămâna 3, în aceste două studii, brexpiprazolul și placebo nu au reușit să prezinte o diferență semnificativă din punct de vedere statistic și nu au îndeplinit obiectivul principal. În aceste două studii, impactul placebo asupra scalei de notare a fost semnificativ mai mare decât se preconizase.