Progresele înregistrate în dezvoltarea de medicamente noi și eficiente pentru tratamentul diabetului

Recent, Wang Junfeng echipa de cercetare de la Institutul Hefei de Științe materiale, Academia Chineză de Științe modificat candidat diabet de droguri FGF21 și a făcut FGF21SS. Rezultatele experimentale la șoareci diabetici au arătat că FGF21SS prezintă mai multe excelente de scădere a zahărului din sânge și efecte de pierdere în greutate, și are proprietăți farmaceutice bune. Rezultatele cercetării conexe au aplicat pentru brevete de invenție naționale și de protecție internațională a brevetelor, și au ajuns intenții preliminare cu multe companii pentru a promova în comun studiile clinice și industrializare.

În prezent, tratamentul medicamentos pentru diabet se concentrează pe controlul glicemiei și întârzierea apariției complicațiilor asociate și nu poate vindeca complet diabetul. Principalul motiv este că mecanismul de medicamente de tratament diabet zaharat cea mai mare parte se învârte în jurul funcției de scădere a zahărului din sânge de insulină, și nu vizează cauza reală a diabetului zaharat- -Rezistenta la insulina. Prin urmare, dezvoltarea de medicamente terapeutice care pot îmbunătăți rezistența la insulină va ajuta la o mai bună tratare a diabetului zaharat.

FGF21 este o proteină endocrină umană care reglează metabolismul. Se poate îmbunătăți rezistența organismului la insulină, promova metabolismul energiei glucozei și lipidelor, consuma excesul de glucoză și lipide, și apoptoza celulelor inverse cauzate de stresul oxidativ (cum ar fi complicațiile diabetului zaharat). Avantajele bolilor vasculare, aterosclerozei etc., au potențialul de a trata obezitatea, diabetul, ficatul gras nealcoolic și alte boli metabolice. În prezent, s-au înregistrat o serie de progrese în dezvoltarea medicamentelor pe bază de FGF21, dar problemele de farmacocinetică slabă și stabilitatea FGF21 și necesitatea administrării frecvente nu au fost rezolvate, ceea ce împiedică aplicarea clinică.

Bazându-se pe dispozitivul experimental cu câmp magnetic puternic în stare stabilă, cercetătorii au folosit spectroscopia prin rezonanță magnetică nucleară pentru a analiza structura soluției FGF21 și au constatat că stabilitatea structurii FGF21 în sine era scăzută. Din acest motiv, cercetătorii au folosit metode de inginerie a proteinelor pentru a modifica FGF21 și au obținut în cele din urmă o nouă variantă FGF21SS. În experimentele de stabilitate a proteinelor, FGF21SS a arătat o stabilitate termică mult mai bună decât FGF21; rezultatele experimentale la șoarecii diabetici au arătat că FGF21SS a prezentat o activitate biologică mai mare: în celulele inflamatorii adipoase, poate inversa insulina celulară cauzată de factori inflamatori Rezista și restabili sensibilitatea la insulină; în tratamentul șoarecilor obezi cu diabet zaharat, are o capacitate excelentă de a reduce glicemia, pierderea în greutate și insulina serică, și este mai bună decât FGF21.

Datorită stabilității termice ridicate a FGF21ss, aceasta este favorabilă producției, depozitării și transportului de medicamente, iar funcția sa de scădere a glicemiei este mult îmbunătățită, ceea ce poate reduce în mod eficient numărul de administrații și îmbunătăți planul de tratament pentru pacienții diabetici. În prezent, procesul de industrializare a medicamentului avansează constant și se preconizează că va fi utilizat în tratamentul bolilor metabolice cronice, ar fi diabetul, obezitatea și ficatul gras nealcoolic după finalizarea transformării clinice.

Rezultatele cercetării relevante au fost publicate în "rapoartele EMBO". Cercetătorii Wang Junfeng și Dai Han de la High Magnetic Field Science Center of Hefei Research Institute sunt autorii corespunzători ai lucrării, iar Dr. Zhu Lei, Zhao Hongxin și Liu Juanjuan sunt co-primii autori ai lucrării. Cercetătorii de la Universitatea de Tehnologie Hefei și Universitatea de Medicină din Wenzhou au participat la activitatea de cercetare. Activitatea de cercetare este susținută de Fundația Națională pentru Științe naturale din China, Programul Național de Cercetare și Dezvoltare al Ministerului Științei și Tehnologiei și Laboratorul Provincial Anhui, Câmp Magnetic Puternic.