Comprimatul compus Relugolix intră în studiul clinic de fază 3: Este utilizat pentru contracepție la populația feminină cu risc crescut!

Pfizer (Pfizer) și Myovant Sciences au anunțat recent că au administrat dozare primului subiect din studiul serene de fază 3. Studiul evaluează efectul contraceptiv al comprimatelor compuse relugolix (relugolix 40mg, estradiol 1,0mg, acetat de norethindronă 0,5mg) la femeile sănătoase cu vârsta cuprinsă între 18 și 35 de ani care sunt expuse riscului de sarcină. Relugolix este un antagonist al receptorilor hormonului de eliberare a gonadotropinei orale (GnRH). În prezent, noua aplicație medicamentoasă (NDA) a comprimatelor compuse relugolix pentru tratamentul fibromului uterin feminin este în curs de revizuire de către FDA din SUA și se așteaptă să ia o decizie de revizuire înainte de data acțiunii țintă la 1 iunie 2021. În plus, Pfizer și Myovant intenționează să depună o nouă cerere de medicament pentru comprimate compuse relugolix pentru tratamentul durerii moderate până la severe legate de endometrioză în prima jumătate a anului 2021.

Juan Camilo Arjona Ferreira, MD, Chief Medical Officer al Myovant Sciences a declarat: "Ne angajăm să redefinim îngrijirea femeilor, ceea ce înseamnă sprijinirea sănătății lor generale și a calității vieții. Multe persoane cu fibrom uterin și endometrioză Femeile trebuie să-și controleze simptomele și opțiunile de reproducere, inclusiv prevenirea sarcinii. Studiul SERENE de fază 3 are ca scop evaluarea potențialului comprimatelor compuse de relugolix pentru prevenirea sarcinii și va completa datele din proiectele noastre de fază 3 LIBERTY și SPIRIT, care au confirmat comprimatele compuse relugolix Perspective ca potențial tratament pentru fibromul uterin și endometrioză."

Studiul SERENE va recruta 900 de femei sănătoase active sexual, cu vârste cuprinse între 18 și 35 de ani, cu fertilitate normală. Obiectivul principal de eficacitate este Indicele Pearl (Pearl Index), care este definit ca numărul de sarcini la tratament la 100 de femei care utilizează o anumită metodă contraceptivă timp de 1 an. Sarcina în timpul tratamentului se referă la sarcină de la data estimată a sarcinii în prima zi a intervenției studiului la șapte zile (inclusiv a șaptea zi) după ultima administrare a medicamentului de studiu. Femeile vor primi comprimate compuse relugolix o dată pe zi timp de 13 cicluri cu risc ridicat de 28 de zile. Datele privind siguranța vor fi, de asemenea, colectate în timpul studiului.

În aprilie 2020, Myovant a anunțat rezultatele unui studiu de suprimare a ovulației cu un singur braț, cu un singur braț, deschis, care vizează evaluarea efectului comprimatelor compuse relugolix asupra suprimării ovulației pe baza scalei de evaluare Hoogland-Skouby (scor<5). in="" 67="" healthy="" women,="" after="" 84="" days="" of="" treatment="" (3="" cycles),="" relugolix="" compound="" tablets="" treatment="" achieved="" 100%="" ovulation="" suppression,="" and="" the="" overall="" tolerance="" was="" good.="" in="" addition,="" 100%="" of="" women="" resume="" ovulation="" or="" menstruation="" after="" stopping="" treatment,="" and="" the="" average="" ovulation="" time="" is="" 23.5="" days.="" the="" data="" of="" this="" study="" was="" published="" at="" the="" 2020="" virtual="" conference="" of="" the="" american="" society="" of="" reproductive="" medicine="">

Pfizer Global Product Development Senior Vice President and Chief Development Officer James Rusnak, MD, a declarat: "Rezultatele studiului de fază 1 arată că comprimatele compuse relugolix inhibă ovulația la toți participanții la studiu și oferă o bază pentru studiul SERENE pentru evaluarea comprimatelor compuse relugolix. Dacă există potențial pentru a preveni sarcina în rândul femeilor supuse tratamentului. Datele din acest studiu de fază 3 vor oferi informații importante pentru deciziile de tratament pentru femeile cu endometrioză și fibrom uterin."

Structura chimică Relugolix și mecanismul de acțiune (sursa formulei structurale: medchemexpress.com)

În decembrie 2020, Pfizer și Myovant Sciences au ajuns la un acord de cooperare în valoare de 4,2 miliarde de dolari pentru dezvoltarea și comercializarea relugolix în Statele Unite și Canada pentru domeniul oncologiei și sănătății femeilor. Pfizer va obține, de asemenea, dreptul exclusiv de a comercializa relugolix pentru oncologie în afara Statelor Unite și Canadei (cu excepția anumitor țări asiatice).

Relugolix este un antagonist al receptorilor hormonului care eliberează gonadotropină orală (GnRH) care inhibă producerea de testosteron în testicule, un hormon care stimulează creșterea celulelor cancerului de prostată. În plus, relugolix poate reduce, de asemenea, producția de estradiol ovarian prin blocarea receptorilor GnRH în glanda pituitară. Acest hormon este cunoscut pentru a stimula cresterea fibromului uterin si endometrioza.

relugolix a fost dezvoltat de Takeda, iar Myovant Sciences (o companie formată din Roivant și Takeda) a obținut licența globală exclusivă în iunie 2016, cu excepția Japoniei și a altor țări asiatice. În Japonia, relugolix a fost aprobat în ianuarie 2019 și comercializat sub numele de marcă Relumina pentru a îmbunătăți următoarele simptome cauzate de fibromul uterin: menoragie, dureri abdominale inferioare, dureri lombare și anemie.

În prezent, Myovant dezvoltă comprimate relugolix orale (120mg) o dată pe zi pentru a trata cancerul de prostată avansat. La 18 decembrie 2020, Orgovyx (relugolix, 120mg comprimate) a fost aprobat de FDA din SUA pentru tratamentul pacienților adulți cu cancer de prostată avansat.

Este demn de menționat faptul că Orgovyx este primul și singurul antagonist oral receptorilor GnRH aprobat de FDA sua pentru tratamentul cancerului de prostată avansat. Medicamentul a fost aprobat prin procesul de revizuire prioritară. În studiul HERO de fază 3, rata de remisiune a tratamentului cu relugolix a fost de până la 96, 7%, ceea ce a fost semnificativ mai bun decât acetatul de leuprolidă (88, 8%), reducând în același timp riscul evenimentelor adverse cardiovasculare majore (BUZDUGAN) cu 54%.

În plus, Myovant este, de asemenea, în curs de dezvoltare orală relugolix comprimate compus (relugolix 40mg, estradiol 1.0mg, norethindrone acetat 0.5mg) o dată pe zi pentru a trata fibromul uterin feminin și endometrioza. În prezent, comprimatele compuse relugolix pentru tratamentul fibromului uterin feminin sunt analizate de FDA din SUA. Data-țintă a acțiunii este 1 iunie 2021. Comprimatele compuse relugolix pentru tratamentul cancerului endometrial sunt de așteptat să prezinte o nouă cerere de medicament la FDA din SUA în prima jumătate a anului 2021.