Evrenzo (roxadustat) a suferit trei eșecuri în Statele Unite și a fost primul care a fost listat în China!--2/2

În decembrie 2018,roxadustat(Evrenzo) a fost primul care a fost aprobat în China pentru tratamentul anemiei la pacienții adulți cu boală renală cronică dependentă de dializă (DD-CKD). În august 2019, medicamentul a fost aprobat pentru o nouă indicație în China pentru tratamentul anemiei la pacienții adulți cu boală renală cronică nondializă dependentă (NDD-CKD). Fiind primul medicament inovator din lume, roxadustatul este primul din China care realizează aplicarea completă a pacienților dializați și non-dializați cu anemie cronică de boli renale, aducând un nou progres în tratamentul bolilor cronice de rinichi în China.

În plus față de China, roxadustatul a fost aprobat și în Japonia, Chile, Coreea de Sud și în alte țări pentru tratamentul anemiei la pacienții adulți cu NDD-CKD și DD-CKD. roxadustatul este în curs de revizuire a reglementărilor în alte jurisdicții, inclusiv în Uniunea Europeană (UE). În regiune, Astellas a primit recent o revizuire pozitivă a aprobării propuse deroxadustatdin partea Comitetului pentru medicamente de uz uman (CHMP) al Agenției Europene pentru Medicamente (EMA).

CKD este o boală progresivă caracterizată prin pierderea treptată a funcției renale, care poate duce în cele din urmă la insuficiență renală sau boală renală în stadiu terminal, care necesită dializă sau transplant renal pentru a supraviețui. Prevalența globală a CKD la adulți este estimată la 10-12%. Anemia este deosebit de frecventă la pacienții cu CKD. Anemia severă poate pune viața în pericol. Anemia CKD poate crește riscul de spitalizare, complicații cardiovasculare și deces. De asemenea, de multe ori duce la oboseală severă, disfuncții cognitive, și calitatea slabă a vieții. Există nevoi medicale nesatisfăcute semnificative în populația pacientului cu anemie CKD, iar progresele au fost limitate în ultimii 30 de ani.

Anemia renală este una dintre principalele complicații ale decompensării renale CKD. Odată cu progresul CKD, prevalența și severitatea anemiei legate de CKD crește treptat. Comparativ cu anemia convențională, pacienții cu anemie renală sunt mai dificil de corectat, pacienții sunt sever obosiți, iar calitatea vieții lor este slabă. Tratamentul standard actual pentru anemia renală este înlocuirea eritropoietinei (hormonul EPO), stimulentul eritropoiezei (ESA), cum ar fi epoetina alfa, plus fier intravenos, injecție subcutanată, pentru a crește hemoglobina (Hb) la pacienții cu CKD ) Conținut pentru ameliorarea simptomelor clinice.

mecanismul de acțiune roxadustat

roxadustateste primul din lume molecula de hipoxie-inductibile factor prolyl hidroxil hidroxil inhibitor (HIF-PHI) de droguri pentru tratamentul anemiei renale. Rolul fiziologic al factorului inductibil hipoxie (HIF) nu numai că crește expresia eritropoietinei, dar, de asemenea, crește expresia receptorilor de eritropoietină și proteine care promovează absorbția și circulația fierului. Roxadustatul inhibă enzima PH prin imitarea ketoglutaratului, unul dintre substraturile proli hidroxilului (PH) și afectează rolul enzimei PH în menținerea echilibrului producției de HIF și a ratei de degradare, astfel încât să se atingă scopul corectării anemiei.

Fiind primul HIF-PHI din lume, roxadustatul promovează producția de eritropoietină endogenă, îmbunătățește absorbția și utilizarea fierului, reduce hepcidina și nu este afectat de influența negativă a inflamației asupra hemoglobinei și eritropoiezei, promovând în mod eficient eritropoieza.roxadustatsa dovedit a induce productia de celule rosii din sange. În mai multe subgrupe de pacienți cu boli cronice de rinichi, roxadustatul poate menține nivelul de eritropoietină la sau aproape de intervalul fiziologic normal, crescând astfel numărul de celule roșii din sânge fără a fi afectate de inflamație și evitând suplimentarea intravenoasă cu fier.