Zanubrutinibul anti-cancer original din China a fost aprobat de FDA noastră

Pe 15 noiembrie 2019, zanubrutinib （ Denumire comercială: BRUKINSA ^TM ） , un inhibitor dezvoltat din China al tirozin kinazei brutului (BTK), a primit aprobarea accelerată din partea administrației americane a alimentelor și medicamentelor (FDA) pentru tratamentul pacienților adulți cu limfom intercelular cel puțin un tratament anterior. De la dezvoltarea inițială a proiectului până la aprobarea oficială a pieței, cercetarea și dezvoltarea zanubrutinib a durat mai mult de 7 ani. Acesta a fost complet dezvoltat de BeiGene co., LTD., Și a fost primul medicament anti-cancer aprobat de FDA.

În 2013, primul inhibitor BTK din lume, Ibrutinib a fost comercializat în Statele Unite, iar în studiile clinice, peste 98 la sută dintre pacienții cu leucemie cu debut lent au supraviețuit mai mult de doi ani. Deși efectul Ibrutinibului este bun, absorbția și siguranța acestuia trebuie îmbunătățite. BeiGene are o idee clară de design pentru inhibitorii BTK, care este de a maximiza legarea specifică a inhibitorilor de țintele BTK și de a reduce efectul off-target pentru a reduce incidența reacțiilor adverse. După o serie de screening și testare, echipa a identificat în cele din urmă molecula candidată finală, zanubrutinib, în mai mult de 500 de compuși.

În studiile clinice, zanubrutinib a avut rezultate bune. Într-un studiu în faza a II-a la pacienții chinezi, pacienții cu limfom cu celule tuberculare recidive și refractare au avut o rată de remisie totală de 84 la sută după tratamentul cu zanubrutinib, 78% obținând un răspuns complet. Pe baza studiului, FDA a acordat zanubrutinib „desemnarea terapiei avansate” la începutul acestui an și a acceptat cererea sa pentru un nou medicament. Acum, aprobarea zanubrutinib pe piață reprezintă un progres în istoria noii inovații medicamentoase din China, marcând că industria farmaceutică modernă a Chinei a intrat într-o nouă etapă.

Structura cristalină a complexului de zanubrutinib și proteine BTK.