Merck completeaza cu succes achiziționarea de ArQule și obține o nouă generație de BTK Inhibitor ARQ 531

Merck & Co a anunțat că a finalizat cu succes achiziția ArQule. Achiziția a fost anunțată pe 9 decembrie 2019. Merck, printr-o filială, a achiziționat toate acțiunile emise public de ArQule pentru 20 USD pe acțiune pentru o sumă totală de achiziție de aproximativ 2,7 miliarde USD. În timpul achiziției, filiala merck a fuzionat în ArQule, care a devenit o filială deținută integral de Merck.

ArQule se concentrează pe descoperirea și dezvoltarea inhibitorilor de kinază pentru tratamentul cancerului și al altor boli. Principalul candidat al companiei la medicamente este ARQ 531, un inhibitor nou, oral, reversibil bruton tirozin kinazei (BTK), capabil să inhibe BTK de tip sălbatic și BTK mutant C481S. Mutația C481S este un mecanism cunoscut de rezistență al primei generații de inhibitori ireversibili ai BTK. În prezent, ARQ 531 se află într- un studiu de fază II de extensie a dozei pentru afecțiuni maligne cu celule B care nu au tratat alte terapii.

În cadrul Reuniunii Anuale a Societății Americane de Hematologie (ASH) 2019, ArQule a anunțat date din studiile clinice de fază I de ARQ 531: 47 de pacienți cu malignități recidivante / refractare cu celule B au primit doze diferite (5, 10, 15, 20, 30, 45, 65, 75 mg, o dată pe zi) tratament ARQ531. Din cei 9 pacienți cu leucemie limfocitară cronică recidivantă/refractară (LLC) care au primit o doză o dată pe zi ≥ 65 mg și a căror eficacitate a fost evaluată, 8 pacienți au obținut răspuns parțial (PR) cu o rată globală de răspuns (RRO) de 89%. În special, 8 din cei 9 pacienți cu LLC evaluabilă au efectuat mutația BTK- C481S, iar 7 dintre aceștia au avut remisie parțială.

În plus față de ARQ 531, există mai multe alte active în conducta ArQule, inclusiv: (1) miransertib (ARQ 092), care este un puternic și selectiv AKT serin / inhibitor de kinază threonină, în prezent un studiu clinic I / Faza II (NCT03094832) este înrolarea pacienților, inclusiv pacienții cu sindrom Proteus și pacienții cu IPK3CA legate de suprabolii (profil pros); (2) ARQ751, o nouă generație de inhibitori AKT puternici și selectivi, în prezent un studiu clinic de fază I (NCT02761694) este înrolarea pacienților, în special a pacienților cu tumori solide care transportă mutații PKD3CA / AKT / PTEN; (3) derazantinib, un inhibitor al receptorului receptorului factorului de creștere al fibroblastelor, aflat în prezent în tratamentul clinic de fază I/II, pentru tratamentul colangiocarcinomului intrahepatic condus de FGFR (ICCA) și al altor tipuri de cancer.

Dr. Roger M. Perlmutter, președintele Laboratoarelor de Cercetare Merck, a declarat anterior: "Concentrarea ArQule pe medicina de precizie a dus la mai multe stadii clinice ale inhibitorilor kinazei orale care au proprietăți noi și importante. Această achiziție va crește aceste active strategice va consolida conducta merck lui, mai ales ARQ 531, un candidat puternic de droguri pentru tratamentul de celule B maligne. "(de la Bioon.com,compile hsppharma.com)