Tabletele compuse antagoniste ale receptorilor GnRH orale Relugolix sunt pe cale să fie aprobate în UE

Myovant Sciences este o companie de asistență medicală axată pe dezvoltarea de terapii inovatoare pentru redefinirea îngrijirii femeilor și bărbaților. Recent, compania a anunțat că Comitetul pentru medicamente de uz uman (CHMP) al Agenției Europene pentru Medicamente (EMA) a emis un aviz de revizuire pozitivă recomandând aprobarearelugolixcomprimate compuse Ryeqo (relugolix 40 mg, estradiol 1,0 mg, acetat de noretindronă 0,5 mg), medicamentul se administrează pe cale orală o dată pe zi pentru tratamentul simptomelor moderate până la severe legate de fibromul uterin la femeile aflate la vârsta fertilă. Cele două simptome cele mai frecvente ale fibroamelor uterine sunt menoragia (HMB) și durerea.

În martie 2020, Myovant a semnat un acord de licență exclusivă cu ungurul Gedeon Richter. Gedeon va comercializa tablete compuse de relugolix în Europa, Rusia, America Latină, Australia și Noua Zeelandă și în alte țări și regiuni. Tratamentul fibromului uterin și al endometriozei. Conform termenilor acordului, Myovant continuă să conducă dezvoltarea globală a tabletelor compuse de relugolix, în timp ce Jirui este responsabil pentru dezvoltarea clinică locală, producția și comercializarea în regiunea sa.

Opiniile pozitive de revizuire ale CHMP se bazează pe datele de siguranță și eficacitate ale proiectului Faza 3 LIBERTY. Proiectul include 2 studii clinice repetate de 24 de săptămâni transfrontaliere (LIBERTY 1 și LIBERTY 2), un studiu de extindere de un an și un studiu de retragere aleatorie pentru a evalua siguranța și eficacitatea comprimatelor compuse de relugolix timp de până la 2 ani. Rezultatele cercetării LIBERTY 1 și LIBERTY 2 au fost publicate în revista medicală internațională" New England Journal of Medicine" (NEJM) în februarie 2021. După cum s-a menționat mai devreme, aceste două studii au atins obiectivul primar al ratei de remisiune a pierderii menstruale și, în același timp, au atins 6 din cele 7 obiective secundare cheie. Tabletele compuse Relugolix au menținut, de asemenea, densitatea minerală osoasă comparabilă cu placebo, care a fost de 24 de săptămâni. O parte a siguranței în interior bine tolerată.

Dr. Roberta Venturella, cercetător al proiectului LIBERTY și profesor asociat al Universității Catanzaro, a declarat: „Mai mult de 25% dintre femeile aflate la vârsta fertilă suferă de fibroame uterine. Această boală cronică poate provoca simptome debilitante și poate avea un impact semnificativ asupra calității vieții. Este necesar un tratament pe termen lung. Opțiunile de tratament sunt limitate, iar multe femei se confruntă cu decizia de a fi supuse unei intervenții chirurgicale pentru ameliorarea simptomelor. Opinia pozitivă a CHMP validează în continuare potențialul Ryeqo de a rezolva în mod eficient sângerările menstruale severe și durerea asociate cu fibromul uterin și va oferi pacienților și medicilor opțiuni noi de tratament importante."

relugolixstructură chimică (sursa imaginii: medchemexpress.com)

În prezent, tabletele compuse cu relugolix sunt, de asemenea, în curs de examinare de către FDA din SUA, iar data țintă de acțiune este 1 iunie 2021. Dacă sunt aprobate, comprimatele compuse cu relugolix vor oferi un plan de tratament pe zi pentru femeile cu fibroame uterine.

În decembrie 2020, Pfizer și Myovant Sciences au ajuns la un acord de cooperare de 4,2 miliarde de dolari pentru a dezvolta și comercializa relugolix în Statele Unite și Canada pentru domeniul oncologiei și sănătății femeilor' Pfizer va obține, de asemenea, dreptul exclusiv de a comercializa relugolix pentru oncologie în afara Statelor Unite și Canada (cu excepția anumitor țări asiatice).

Relugolix este un antagonist al receptorilor de hormon care eliberează gonadotropina (GnRH) o dată pe zi, care poate bloca receptorii GnRH din glanda pituitară și reduce producția de estradiol ovarian. Se știe că acest hormon stimulează creșterea fibromului uterin și a endometriozei. În plus, relugolix poate inhiba și producția de testosteron în testicule, ceea ce poate stimula creșterea cancerului de prostată.

relugolix a fost dezvoltat de Takeda, iar Myovant (o companie formată din Roivant și Takeda) a obținut licența globală exclusivă în iunie 2016, cu excepția Japoniei și a altor țări asiatice. În Japonia, relugolix a fost aprobat în ianuarie 2019 și comercializat sub marca Relumina pentru a îmbunătăți următoarele simptome cauzate de fibromul uterin: menoragie, dureri abdominale inferioare, lombalgie și anemie.

În prezent, Myovant dezvoltă comprimate orale de relugolix (120 mg) o dată pe zi pentru a trata cancerul de prostată avansat. Pe 18 decembrie 2020, Orgovyx (relugolix, comprimate de 120 mg) a fost aprobat de FDA SUA pentru tratamentul pacienților adulți cu cancer de prostată avansat.

Merită menționat faptul că Orgovyx este primul și singurul antagonist al receptorilor GnRH pe cale orală aprobat de FDA SUA pentru tratamentul cancerului de prostată avansat. Medicamentul a fost aprobat prin procesul de revizuire prioritară. În studiul HERO de fază 3, rata de remisie a tratamentului cu relugolix a fost de până la 96,7%, ceea ce a fost semnificativ mai bun decât acetat de leuprolidă (88,8%), reducând în același timp riscul de evenimente adverse cardiovasculare majore (MACE) cu 54%.

În plus, Myovant dezvoltă, de asemenea, tablete compuse orale de relugolix (relugolix 40 mg, estradiol 1,0 mg, acetat de noretindronă 0,5 mg) o dată pe zi pentru tratarea fibromului uterin feminin și a endometriozei. În prezent,relugolixtabletele compuse pentru tratamentul fibroamelor uterine feminine sunt în curs de examinare de către agențiile de reglementare din SUA și UE. Se așteaptă ca tabletele compuse Relugolix pentru tratamentul endometriozei să depună o cerere de comercializare în prima jumătate a anului 2021.

Pe baza ratei de inhibare de 100% a comprimatelor compuse de relugolix pe ovulația feminină în studiul de fază 1, Myovant și Pfizer au lansat un studiu clinic de fază 3 în luna aprilie a acestui an pentru a evalua efectul contraceptiv al comprimatelor compuse de relugolix.