Primul medicament austriac deute în lume a fost aprobat pentru comercializarea în China pentru a trata boala Huntington și dischinezia tardivă!

Teva Pharma a anunțat recent că Administrația Națională a Medicamentelor din China (NMPA) a aprobat Austedo (denumire comună: deutetrabenazină) pentru tratamentul pacienților adulți cu Huntington' s coreea corelată cu boala (HD), coreea și tulburările de mișcare tardivă. (TD). Aplicația de comercializare a medicamentului' s a fost inclusă anterior în revizuirea prioritară de către Centrul de evaluare a drogurilor NMPA (CDE). De menționat este că Austedo este primul medicament deuterizat aprobat de' iar China este a doua țară după Statele Unite care aprobă Austedo.

Ca parte a procesului de revizuire rapidă, NMPA l-a inclus pe Austedo pe lista cotelor GG; clinic de mare nevoie de medicamente de peste mări (primul lot) GG; și a dat revizuire prioritară și a finalizat în cele din urmă procesul de aprobare în termen de 4 luni pentru a beneficia pacienții chinezi. Aceasta este a doua aprobare și lansarea preconizată a medicamentului de specialitate Teva' s în China, după lansarea recentă a lui Treanda (denumire comună: bendamustine). Teva va comercializa independent acest medicament în China.

Gianfranco Nazzi, vicepreședintele executiv al Teva International Markets, a declarat:" Aprobarea Austedo în China este o etapă interesantă pentru Teva. Ne îndeplinim misiunea de a îmbunătăți viața pacienților prin furnizarea unui nou plan de tratament. Așteptăm cu nerăbdare să oferim pacienților chinezi mai multe medicamente esențiale în portofoliul nostru de produse și să promovăm creșterea organică și să ne extindem prezența pe această piață importantă."

Boala Huntington' s (HD) este o boală neurodegenerativă rară și fatală, cu o prevalență totală de 0. 40 / 100, 000 în Asia și o vârstă medie de debut a {{2 ani. Boala Dance este una dintre cele mai semnificative manifestări fizice ale bolii, care apare la aproximativ 90% dintre pacienți.

Diskinezia tardivă (TD) este o tulburare de mișcare caracterizată prin mișcări repetitive și incontrolabile ale limbii, buzelor, feței, trunchiului și ale membrelor. Aceasta este o boală care este adesea debilitantă și afectează aproximativ 500, 000 de persoane din Statele Unite, de obicei din cauza medicamentului utilizat pe scară largă sau a metoclopramidei gastrointestinale (metoclopramidă), care este folosită pe scară largă în tratamentul tulburărilor mintale cum ar fi schizofrenie și tulburare bipolară).

În China, prevalența TD în rândul pacienților schizofreni care au luat medicamente antipsihotice de mult timp este 33. 7%, care poate fi cauzată de anumite medicamente pentru tratamentul sănătății mintale, ceea ce înseamnă că până la o treime din schizofrenie Pacientul poate avea TD. Boala nu numai că afectează respectarea tratamentului cu' ci afectează și calitatea vieții și funcția socială a pacientului' Austedo este China' primul tratament aprobat pentru TD.

Austedo: primul medicament deuterat'

Ingredientul activ farmaceutic Austedo' s deutetrabenazina (tetrabenazină deuterată), un inhibitor oral cu moleculă mică care vizează transportorul monoaminelor veziculelor 2 (VMAT 2), care reglementează Dopamina, serotonina, epinefrină, noradrenalină și alte niveluri chimice. Deutetrabenazina este un medicament deuterat pentru tetrabenazina, un medicament pentru tratamentul bolii Huntington' s. După deuterare, caracteristicile farmacocinetice sunt îmbunătățite, iar timpul de înjumătățire este semnificativ prelungit, astfel încât pot fi utilizate doze terapeutice mai mici.

Austedo este primul medicament deuterat aprobat la nivel mondial. În Statele Unite, Austedo a primit aprobarea FDA în aprilie 2017 pentru tratamentul corneei asociate cu boala Huntington' s. În 2017, FDA a aprobat o nouă indicație pentru Austedo pentru tratamentul dischineziei cu debut întârziat la adulți.

Teva: un pionier în domeniul deuteratiei

Tehnologie deuterated

Elementul de deuteriu (D) are o natură foarte abundentă și poate forma legături moleculare stabile cu alte elemente. La un adult, conținutul mediu de D este de aproximativ 2 g. Deși D și hidrogen (H) sunt practic aceleași ca mărime și formă a atomilor, există o diferență fundamentală între D și H, adică D conține un neutron suplimentar. Drept urmare, legătura chimică formată din D și carbon (C) este mai stabilă decât legătura chimică formată de H și C. În general, stabilitatea legăturilor chimice DC este de 6-9 ori mai mare decât cea a legăturilor chimice HC, ceea ce are un impact foarte important asupra dezvoltării medicamentelor, deoarece metabolismul medicamentului implică adesea ruperea legăturilor chimice ale HC.

Metodele tradiționale de descoperire a medicamentelor durează mult timp și au o rată mare de eșec. Metoda chimiei de deuteriu se bazează, de regulă, pe medicamentele deja existente pe piață. În schimb, eficiența dezvoltării va fi mai mare, iar costul va fi mai mic. Utilizarea deuterizării (substituție de deuteriu) poate îmbunătăți anumite proprietăți ale medicamentelor: D și C pot forma o legătură chimică mai stabilă. În unele cazuri, D poate schimba metabolismul medicamentelor, inclusiv îmbunătățirea stabilității metabolice și reducerea metaboliților toxici. Formarea, creșterea formării metabolitului activ dorit sau o combinație a acestor efecte. Comparativ cu analogii nedeuterați corespunzători, compușii deuteți au o durată de înjumătățire mai lungă în corp și o expunere crescută a sistemului. Aceste proprietăți pot aduce beneficii terapeutice, precum siguranța, eficacitatea, tolerabilitatea și comoditatea îmbunătățite.

În general, se așteaptă ca compușii deutați să păstreze eficacitatea și selectivitatea biochimice similare analogilor lor hidrogenati. Efectul substituției deuteriu asupra proprietăților metabolice depinde foarte mult de poziția moleculară specifică în care D înlocuiește H. Cu toate acestea, efectul metabolic al substituției de deuteriu (dacă există) este imprevizibil, chiar și în compuși cu structuri chimice similare.

În prezent, multe companii farmaceutice dezvoltă medicamente deuterate care sunt în prezent pe piață. De exemplu, Concert Company a dezvoltat un nou produs CTP-543 cu inhibitorul JAX 1 / JAK 2 ruxolitinib folosind tehnologia chimică de deuteriu, care a obținut o eficacitate puternică în tratamentul alopecia areata. Ruxolitinib a fost aprobat pentru vânzare în Statele Unite sub numele de marcă Jakafi pentru tratamentul diferitelor boli de sânge. Modificarea chimică de deuteriu a ruxolitinib poate schimba farmacocinetica umană, sporind astfel utilizarea sa ca tratament pentru alopecia areata.